OR4D9 Ativadores
Os activadores comuns do OR4D9 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9, o IBMX CAS 28822-58-4, a PGE2 CAS 363-24-6 e a histamina, base livre CAS 51-45-6.
A OR4D9 pode iniciar uma cascata de eventos intracelulares que conduzem à ativação da proteína. A forskolina, conhecida pela sua capacidade de estimular diretamente a adenilato ciclase, aumenta os níveis de AMP cíclico (cAMP) nas células. Este aumento do AMPc ativa a proteína quinase A (PKA), que, por sua vez, pode fosforilar a OR4D9, provocando a sua ativação. Do mesmo modo, o isoproterenol, uma catecolamina sintética, liga-se aos receptores beta-adrenérgicos, provocando também um aumento da produção de AMPc e a subsequente fosforilação da OR4D9 mediada pela PKA. O IBMX, ao inibir as fosfodiesterases, impede a degradação do AMPc, promovendo indiretamente um aumento da atividade da PKA que pode levar à fosforilação da OR4D9.
A prostaglandina E2 (PGE2) e a histamina exercem os seus efeitos através dos respectivos receptores acoplados à proteína G (GPCR). A PGE2 interage com o seu GPCR para aumentar o AMPc intracelular, enquanto a histamina tem como alvo os receptores H2 para provocar uma resposta semelhante. Em ambos os casos, os níveis elevados de AMPc podem ativar a PKA, que por sua vez pode fosforilar a OR4D9. A dopamina e a epinefrina, através da sua interação com os receptores do tipo D1 e beta-adrenérgicos, respetivamente, também promovem a ativação da adenilato ciclase. O glucagon e a adenosina, cada um ligando-se aos seus GPCRs específicos, contribuem ainda mais para a reserva de AMPc, permitindo a ativação da PKA. Os agonistas dos receptores beta-2 adrenérgicos, o salbutamol e a terbutalina, aumentam os níveis de AMPc de forma comparável, levando à ativação da PKA e a uma possível fosforilação da OR4D9. Por último, o rolipram inibe seletivamente a fosfodiesterase 4, especializada na degradação do AMPc, aumentando assim a disponibilidade de AMPc para a ativação da PKA e a subsequente fosforilação da OR4D9. Cada um destes produtos químicos, através dos seus mecanismos únicos, pode promover a ativação da OR4D9 através da via de sinalização AMPc-PKA.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina ativa a adenilato ciclase, o que aumenta os níveis de AMP cíclico (cAMP) nas células. O AMPc elevado ativa a proteína quinase A (PKA). A PKA pode então fosforilar várias proteínas alvo, que podem incluir a OR4D9, levando à sua ativação funcional. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
O isoproterenol é uma catecolamina sintética que ativa os receptores beta-adrenérgicos, levando a um aumento da atividade da adenilato ciclase e a níveis elevados de AMPc. A ativação subsequente da PKA pode então fosforilar e ativar a OR4D9 se existirem locais de fosforilação da PKA na proteína. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
O IBMX é um inibidor não seletivo das fosfodiesterases, que impede a degradação do AMPc e do GMPc. Ao inibir a degradação do AMPc, o IBMX aumenta indiretamente a atividade da PKA, que poderia então fosforilar e ativar a OR4D9. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
A prostaglandina E2 (PGE2) liga-se aos seus receptores acoplados à proteína G (GPCRs), levando a um aumento dos níveis intracelulares de AMPc através da ativação da adenilato ciclase. A cascata que se segue à ativação do recetor de PGE2 inclui a ativação da PKA, que pode fosforilar e ativar a OR4D9. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
A histamina pode ligar-se aos receptores H2, que são GPCRs que estimulam a adenilato ciclase para aumentar os níveis de cAMP na célula. Este aumento do AMPc ativa a PKA, que pode então fosforilar e ativar a OR4D9. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
A dopamina pode ligar-se a receptores do tipo D1, que estão acoplados a proteínas Gs que activam a adenilato ciclase, levando ao aumento dos níveis de AMPc e à ativação da PKA. A PKA pode então fosforilar e ativar potencialmente a OR4D9. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
A epinefrina interage com os receptores beta-adrenérgicos, estimulando a adenilato ciclase e aumentando a produção de cAMP. O aumento dos níveis de AMPc leva à ativação da PKA, que pode fosforilar e ativar o OR4D9. | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
A adenosina interage com os receptores A2A ou A2B, que estão acoplados a proteínas Gs que activam a adenilato ciclase. Isto aumenta os níveis intracelulares de AMPc, levando à ativação da PKA. A PKA pode então ativar a OR4D9 através de fosforilação. | ||||||
Salbutamol | 18559-94-9 | sc-253527 sc-253527A | 25 mg 50 mg | $92.00 $138.00 | ||
O salbutamol é um agonista dos receptores beta-2 adrenérgicos que aumenta o AMPc intracelular, activando a adenilato ciclase através da sinalização dos receptores acoplados à proteína Gs. O aumento dos níveis de AMPc ativa a PKA, o que pode levar à fosforilação e ativação da OR4D9. | ||||||
Terbutaline Hemisulfate | 23031-32-5 | sc-204911 sc-204911A | 1 g 5 g | $90.00 $371.00 | 2 | |
A terbutalina funciona de forma semelhante ao salbutamol, agonizando os receptores beta-2 adrenérgicos, levando a um aumento do AMPc e à ativação da PKA. A PKA tem então o potencial de fosforilar e ativar a OR4D9. | ||||||