OR4C6 Inibidores
Os inibidores comuns do OR4C6 incluem, entre outros, a Lidocaína CAS 137-58-6, a Rapamicina CAS 53123-88-9, o Haloperidol CAS 52-86-8, o Verapamil CAS 52-53-9 e o Dantrolene CAS 7261-97-4.
Os inibidores do OR4C6 consistem num conjunto diversificado de substâncias químicas que interferem com várias vias de sinalização potencialmente relacionadas com a atividade do OR4C6, um recetor acoplado à proteína G (GPCR). O haloperidol e a espiperona, ambos antagonistas dos receptores D2, diminuem os níveis de AMPc através da inibição da adenilil ciclase, o que poderia inibir indiretamente o OR4C6 se este sinalizasse através do AMPc. O U73122, através da inibição da PLC, e a ritanserina, através do bloqueio dos receptores 5-HT2, impedem a formação de DAG e IP3, que são cruciais para a ativação da PKC e a libertação das reservas de cálcio intracelular. Estas acções podem levar à inibição da OR4C6 se esta estiver envolvida na via da PLC. A rauwolscina, ao antagonizar os receptores α2-adrenérgicos, inibe potencialmente a OR4C6 ao aumentar a libertação de neurotransmissores que podem modular negativamente a sinalização da OR4C6. O losartan, como antagonista AT1, bloqueia os efeitos da angiotensina II, o que pode influenciar a atividade da OR4C6 se esta estiver interligada com a sinalização mediada pela angiotensina II.
Além disso, a forskolina, apesar do seu papel na ativação direta da adenilil ciclase, pode resultar na inibição da OR4C6 se esta fizer parte de um mecanismo de feedback negativo mediado pelo AMPc. A clozapina, através do seu amplo antagonismo dos receptores, pode diminuir indiretamente os níveis de AMPc, suprimindo assim a atividade da OR4C6 se esta depender do AMPc. O PD98059 interrompe a via MAPK/ERK através da inibição da MEK, e esta interrupção poderia estender-se à OR4C6 se existir uma ligação reguladora entre a OR4C6 e esta via. O verapamil e o BAPTA-AM actuam ambos na sinalização do cálcio, com o verapamil a inibir o influxo de cálcio e o BAPTA-AM a quelar o cálcio intracelular. Se o OR4C6 for dependente do cálcio, estes compostos inibiriam a sua sinalização. O Y-27632, ao inibir a ROCK, afecta a reorganização do citoesqueleto, o que poderia levar à inibição da OR4C6 se a sua sinalização estiver relacionada com a dinâmica do citoesqueleto.
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Lidocaine | 137-58-6 | sc-204056 sc-204056A | 50 mg 1 g | $50.00 $128.00 | ||
A lidocaína é um bloqueador dos canais de sódio que impede a propagação do potencial de ação neuronal. Se a OR4C6 for uma proteína neuronal que depende da sinalização mediada por potenciais de ação para a sua atividade, a lidocaína inibiria a OR4C6 ao impedir o início ou a propagação de potenciais de ação. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina é um inibidor do mTOR e pode inibir o OR4C6 se este estiver envolvido em vias reguladas pelo mTOR, como as vias de crescimento, proliferação e sobrevivência. | ||||||
Haloperidol | 52-86-8 | sc-507512 | 5 g | $190.00 | ||
O haloperidol é um antagonista dos receptores da dopamina que pode inibir a sinalização da dopamina. Se a OR4C6 fizer parte de uma via de sinalização dependente da dopamina, o haloperidol inibiria a atividade da OR4C6 bloqueando os receptores de dopamina. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
O verapamil é um bloqueador dos canais de cálcio do tipo L. Inibe o influxo de iões de cálcio, que são vitais para vários processos celulares. Se a OR4C6 necessita de uma sinalização mediada pelo cálcio para a sua atividade, o verapamil inibi-la-ia através do bloqueio destes canais. | ||||||
Dantrolene | 7261-97-4 | sc-500165 | 25 mg | $350.00 | 7 | |
O dantroleno inibe os receptores de rianodina no retículo sarcoplasmático, que estão envolvidos na libertação de cálcio. Se o OR4C6 for ativado pela libertação intracelular de cálcio, o dantroleno inibiria o OR4C6 reduzindo a disponibilidade de cálcio. | ||||||
Amiloride • HCl | 2016-88-8 | sc-3578 sc-3578A | 25 mg 100 mg | $22.00 $56.00 | 6 | |
A amilorida é um diurético que actua como bloqueador do permutador sódio-protão e também inibe certos canais de sódio. A sua ação na homeostase do sódio poderia inibir a OR4C6 se a atividade da OR4C6 for dependente do sódio. | ||||||
Losartan | 114798-26-4 | sc-353662 | 100 mg | $127.00 | 18 | |
O losartan é um bloqueador dos receptores da angiotensina II, que inibiria a OR4C6 se a atividade da OR4C6 fosse modulada pelas vias de sinalização dos receptores da angiotensina II. | ||||||
Diazoxide | 364-98-7 | sc-200980 | 1 g | $300.00 | 5 | |
O diazóxido abre canais de potássio sensíveis ao ATP, levando à hiperpolarização da membrana. Se a atividade do OR4C6 estiver ligada ao potencial da membrana ou à atividade dos canais de potássio, o diazóxido inibiria o OR4C6 ao estabilizar a membrana num estado hiperpolarizado. | ||||||
Ondansetron | 99614-02-5 | sc-201127 sc-201127A | 10 mg 50 mg | $80.00 $326.00 | 1 | |
O ondansetron é um antagonista seletivo dos receptores 5-HT3 da serotonina. Se o OR4C6 estiver envolvido nas vias de sinalização da serotonina, o ondansetron conduziria à inibição do OR4C6 através do bloqueio destes receptores. | ||||||