OR4C3 Inibidores

Os inibidores comuns do OR4C3 incluem, entre outros, a cloroquina CAS 54-05-7, a toxina da tosse convulsa (proteína activadora das ilhotas) CAS 70323-44-3, o NF 023 CAS 104869-31-0, a genisteína CAS 446-72-0 e a brefeldina A CAS 20350-15-6.

Os inibidores de OR4C3 abrangem uma gama diversificada de compostos que influenciam as vias de sinalização e os processos celulares associados à atividade do recetor olfativo OR4C3. A cloroquina, por exemplo, pode perturbar a reciclagem endossómica dependente do pH de GPCRs como o OR4C3, levando a uma diminuição da disponibilidade do recetor à superfície da célula e a uma subsequente redução da transdução de sinal. A toxina da tosse convulsa tem como alvo as proteínas G que são cruciais para a sinalização do OR4C3, especificamente as proteínas Gi/o, impedindo o OR4C3 de modular os níveis intracelulares de cAMP. O NF023, ao antagonizar os purinoceptores P2X, pode inibir qualquer sinalização mediada por ATP ligada ao OR4C3. A inibição da adenilil ciclase por compostos como a 2',5'-Dideoxiadenosina resulta numa menor produção de AMPc, diminuindo a capacidade da OR4C3 para ativar as vias dependentes de AMPc.

Além disso, a inibição das tirosina-quinases pela genisteína pode afetar a sinalização a jusante do OR4C3 devido à importância da fosforilação da tirosina na função dos GPCR. A perturbação da função do aparelho de Golgi pela brefeldina A afectaria o tráfico de OR4C3 para a membrana, afectando o seu potencial de sinalização. A inibição da proteína quinase associada à Rho (ROCK) pelo Y-27632 pode levar a rearranjos do citoesqueleto que potencialmente diminuem a atividade do OR4C3 ao afetar a mobilidade ou o agrupamento do recetor. O propranolol, como bloqueador beta-adrenérgico, pode inibir indiretamente a OR4C3 se houver uma interação funcional entre a OR4C3 e as vias de sinalização adrenérgicas. O SKF 83566, ao antagonizar os receptores de dopamina D1, poderia diminuir a sinalização relacionada com a OR4C3 se esta for modulada pela atividade dopaminérgica. A inibição dos transportadores de glicose pela floretina pode influenciar a atividade do OR4C3 ao alterar os estados metabólicos celulares, afectando assim a funcionalidade dos receptores. Por último, o PD 98059, como inibidor da MEK, pode perturbar a via MAPK/ERK, conduzindo potencialmente a uma redução da sinalização mediada por OR4C3 se OR4C3 estiver acoplado a esta via.