OR1E1 Ativadores

Os activadores OR1E1 comuns incluem, entre outros, o Rolipram CAS 61413-54-5, o Resveratrol CAS 501-36-0, a Curcumina CAS 458-37-7, o PD 98059 CAS 167869-21-8 e o SB 203580 CAS 152121-47-6.

O Rolipram actua através da elevação dos níveis de AMPc, um segundo mensageiro ubíquo envolvido numa multiplicidade de processos de sinalização, que pode levar à ativação de proteínas através da fosforilação de alvos a jusante. O resveratrol e a curcumina estão envolvidos em vias de sinalização associadas à longevidade e à inflamação, respetivamente, conduzindo a potenciais alterações na função proteica através da modulação de factores de transcrição e citocinas inflamatórias. Compostos como PD98059 e SB203580 visam especificamente MAP quinases, reguladores-chave da proliferação celular, diferenciação e respostas ao stress, que podem ter impacto na atividade de várias proteínas. A inibição da PI3K pelo LY294002 afecta a via de sinalização da Akt, um regulador crucial da sobrevivência e do metabolismo das células, influenciando assim a atividade das proteínas.

A quercetina, um flavonoide, tem um amplo espetro de ação, modulando a sinalização das cinases e outras vias, o que pode levar a alterações na atividade das proteínas. O sildenafil, ao inibir a fosfodiesterase 5, aumenta os níveis de GMPc, outra importante molécula de sinalização, podendo influenciar a atividade proteica. O Y-27632 interfere com a quinase associada à Rho (ROCK), afectando a dinâmica do citoesqueleto de actina, o que pode levar a alterações na forma e na motilidade das células e, possivelmente, na atividade das proteínas associadas. O AICAR ativa a proteína quinase activada por AMP (AMPK), um sensor do estado energético celular, que pode levar à modulação das vias metabólicas e da atividade proteica. A capsaicina actua como um agonista do TRPV1, um canal permeável ao cálcio, conduzindo potencialmente a uma cascata de eventos intracelulares que resultam na ativação de proteínas.