OR13C8 Ativadores

Os activadores OR13C8 comuns incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o IBMX CAS 28822-58-4, o zinco CAS 7440-66-6, o sulfato de cobre (II) CAS 7758-98-7 e o ribosídeo de nicotinamida CAS 1341-23-7.

O OR13C8, um recetor olfativo, pode ser ativado através de vários mecanismos bioquímicos que envolvem diferentes activadores. Alguns destes activadores funcionam através do aumento de segundos mensageiros intracelulares, como o AMPc, que ativa uma cascata de actividades de cinase intracelular, influenciando em última análise a atividade do recetor. Certos activadores conseguem-no estimulando diretamente enzimas como a adenilil ciclase ou inibindo a degradação do AMPc, prolongando assim a ação das cinases a jusante que podem fosforilar as proteínas na cascata de transdução do sinal olfativo. Outros activadores podem funcionar ligando-se ao próprio recetor, aumentando a sua capacidade de detetar moléculas específicas. A modulação dos níveis de cálcio intracelular através da ação de ionóforos ou influenciando os canais de libertação de cálcio também desempenha um papel significativo no processo de ativação, uma vez que a sinalização do cálcio é essencial para a função do recetor olfativo.

Além disso, a sensibilidade e a capacidade de resposta do OR13C8 podem ser aumentadas por modulação alostérica, em que a ligação de determinados iões metálicos ao recetor aumenta a sua atividade. Estes iões metálicos actuam alterando a conformação do recetor, tornando-o potencialmente mais recetivo aos seus ligandos específicos. Além disso, a disponibilidade de ligandos para o recetor é crucial para a sua ativação; assim, os compostos que se ligam a moléculas odoríferas e as transportam influenciam diretamente o estado de ativação do recetor. Alguns activadores podem também funcionar fornecendo precursores que levam à síntese de moléculas como o NAD+, o que afecta indiretamente os mecanismos de sinalização do recetor.