OR12D3 Inibidores

Os inibidores comuns da OR12D3 incluem, entre outros, o Eugenol CAS 97-53-0, o Timol CAS 89-83-8, o (±)-Mentol CAS 89-78-1, o Aldeído Cinâmico CAS 104-55-2 e o Citral CAS 5392-40-5.

Os inibidores químicos da OR12D3 actuam através de várias interacções com os locais funcionais da proteína, perturbando o seu papel como recetor olfativo. O benzaldeído, por exemplo, pode inibir a OR12D3 ocupando o local de ligação do odorante, obstruindo assim a interação com os seus ligandos aromáticos naturais. Do mesmo modo, o eugenol pode inibir a OR12D3 através da interação direta com o sítio ativo, impedindo a resposta da proteína aos estímulos olfactivos. O timol pode induzir uma alteração conformacional na OR12D3 através da interação com os seus sítios funcionais, prejudicando as actividades sensoriais deste recetor olfativo. O mentol apresenta um mecanismo diferente; pode romper a bicamada lipídica da membrana onde a OR12D3 está inserida, afectando a orientação da proteína e, consequentemente, inibindo a sua função.

Além disso, o cinamaldeído pode ligar-se diretamente ao local de ligação do odorante OR12D3, bloqueando a sua função olfactiva. A cânfora exerce o seu efeito inibidor sobre a OR12D3 alterando a sua estrutura através de uma ligação direta, o que, por sua vez, inibe a função de deteção de odores da proteína. O citral e o geraniol inibem a OR12D3 ligando-se ao seu sítio ativo, impedindo assim a ativação normal por moléculas odoríferas. O alfa-pineno pode inibir a OR12D3 ligando-se ao recetor, o que impede a sua ativação por ligandos naturais. O beta-mercaptoetanol pode inibir a OR12D3 ao reagir com resíduos de cisteína dentro da proteína, levando a alterações estruturais que inibem a sua função. O acetato de isoamilo inibe o OR12D3 ligando-se ao local de ligação do odorante, enquanto o cis-3-hexen-1-ol inibe o recetor interagindo com o seu local ativo, o que impede a deteção de substâncias odoríferas. Cada substância química fornece um método único de inibição funcional, quer através da ligação direta ao local de ligação do odorante, alterando a conformação da proteína, quer afectando a orientação e a estabilidade da proteína dentro da membrana, o que leva à inibição da capacidade do OR12D3 de funcionar como recetor olfativo.