OR10S1 Inibidores
Os inibidores comuns OR10S1 incluem, entre outros, Picrotoxina CAS 124-87-8, Gö 6983 CAS 133053-19-7, SQ 22536 CAS 17318-31-9, Toxina da tosse convulsa (proteína activadora de ilhotas) CAS 70323-44-3 e Nifedipina CAS 21829-25-4.
Os inibidores do OR10S1 abrangem uma série de compostos químicos que influenciam indiretamente a atividade do recetor olfativo OR10S1, visando vários componentes das vias de sinalização celular com as quais este pode interagir. A picrotoxina, um antagonista dos receptores GABA, pode levar a um estado de aumento da atividade neural, que pode suprimir a atividade do OR10S1 como contrapeso a estados excitatórios elevados. O U73122 e o Gö 6983 têm como alvo as vias PLC e PKC, respetivamente, que são cruciais para a transdução de sinal em GPCRs como o OR10S1; estes inibidores poderiam reduzir a sinalização do OR10S1 ao dificultar as cascatas de mensageiros a jusante. Do mesmo modo, compostos como o SQ22536 | Tetraetilamónio bloqueiam os canais de potássio dependentes da voltagem, que podem modular a excitabilidade neuronal. Ao alterar o potencial de membrana, o tetraetilamónio pode afetar indiretamente a sinalização do OR10S1, uma vez que os GPCR como o OR10S1 podem ser sensíveis a alterações no ambiente iónico e no potencial de membrana dos neurónios.
A tabela acima descreve vários agentes farmacológicos que podem inibir indiretamente o OR10S1, visando diferentes aspectos da sinalização neuronal e da função celular. Uma vez que o OR10S1 é um GPCR, é provável que esteja envolvido em vias de transdução de sinal complexas e a sua atividade pode ser afetada pela modulação dessas vias. Cada inibidor listado afecta uma parte específica da maquinaria de sinalização que pode ser crucial para o funcionamento adequado do OR10S1, levando a uma diminuição da sua capacidade de sinalização.
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Picrotoxin | 124-87-8 | sc-202765 sc-202765A sc-202765B | 1 g 5 g 25 g | $66.00 $280.00 $1300.00 | 11 | |
A picrotoxina actua como um antagonista não competitivo dos canais de cloreto dos receptores GABA_A. Ao inibir estes canais, reduz a neurotransmissão inibitória, o que poderia indiretamente reduzir a regulação do OR10S1, aumentando a excitabilidade neural e alterando assim potencialmente a atividade ou a expressão do recetor OR10S1 nos neurónios olfactivos. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
O Gö 6983 inibe as isoformas da proteína quinase C (PKC), que são efectores a jusante na via de sinalização dos GPCR. O OR10S1, sendo um GPCR, pode sinalizar através de vias moduladas pela PKC e, por conseguinte, a sua atividade pode ser indiretamente diminuída pelo Gö 6983 através da redução dos eventos de fosforilação mediados pela PKC. | ||||||
SQ 22536 | 17318-31-9 | sc-201572 sc-201572A | 5 mg 25 mg | $93.00 $356.00 | 13 | |
O SQ22536 inibe a adenilil ciclase, reduzindo a conversão de ATP em cAMP. Como o OR10S1 pode acoplar-se a proteínas Gs para aumentar os níveis intracelulares de AMPc, a inibição da adenilil ciclase pelo SQ22536 pode levar à diminuição da sinalização do OR10S1 devido à menor ativação de alvos a jusante mediada por AMPc. | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
A toxina da tosse convulsa ADP-ribosilata e inativa as proteínas G do tipo Gi/o, que poderiam estar acopladas ao OR10S1. A inativação das proteínas Gi/o bloquearia a inibição da adenilil ciclase mediada pela OR10S1, conduzindo a uma redução da sinalização através desta via inibitória. | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
A nifedipina bloqueia os canais de cálcio do tipo L, atenuando potencialmente o influxo de cálcio. Uma vez que a OR10S1 pode modular cascatas de sinalização intracelular que dependem da sinalização do cálcio, o bloqueio destes canais poderia reduzir indiretamente a atividade da OR10S1 devido a uma alteração da homeostase do cálcio. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
O Y-27632 inibe a proteína quinase associada a Rho, envolvida na organização do citoesqueleto de actina. Uma vez que a sinalização GPCR, incluindo a do OR10S1, pode envolver alterações do citoesqueleto, o Y-27632 poderia afetar a capacidade do OR10S1 de transduzir sinais através da desestabilização da dinâmica do citoesqueleto. | ||||||
2-APB | 524-95-8 | sc-201487 sc-201487A | 20 mg 100 mg | $27.00 $52.00 | 37 | |
O 2-APB inibe os receptores IP_3, reduzindo a libertação de cálcio das reservas intracelulares. Como a sinalização da OR10S1 pode ser influenciada pelos níveis de cálcio intracelular, o 2-APB poderia diminuir a atividade da OR10S1 limitando os eventos de sinalização dependentes do cálcio. | ||||||
NF 023 | 104869-31-0 | sc-204124 sc-204124A | 10 mg 50 mg | $158.00 $617.00 | 1 | |
O NF023 antagoniza seletivamente as subunidades alfa das proteínas Gi/o, inibindo assim a sua atividade. Isto impediria o OR10S1 de sinalizar através de vias dependentes da proteína Gi/o, levando à diminuição da atividade do OR10S1. | ||||||