OR10P1 Inibidores

Os inibidores comuns da OR10P1 incluem, entre outros, o Aldeído Cinâmico CAS 104-55-2, o Timol CAS 89-83-8, o Eugenol CAS 97-53-0, o Isoeugenol CAS 97-54-1 e a (+)-Carvona CAS 2244-16-8.

Os inibidores químicos da OR10P1 podem exercer os seus efeitos inibitórios através de várias interacções moleculares que impedem o funcionamento normal desta proteína. O benzaldeído, por exemplo, pode ligar-se diretamente ao local de ligação ao odorante da OR10P1, bloqueando eficazmente a ativação pelos seus ligandos naturais. Esta competição direta garante que, mesmo quando os activadores naturais da OR10P1 estão presentes, não conseguem ligar-se ao recetor e iniciar uma resposta celular. Do mesmo modo, o cinamaldeído pode formar uma ligação covalente com resíduos de cisteína no local de ligação do OR10P1, o que não só inibe a ativação do recetor, como também pode resultar numa inibição mais permanente devido à natureza covalente da ligação. O timol e o eugenol seguem um mecanismo competitivo, em que se ligam ao domínio de ligação do ligando OR10P1, alterando a conformação da proteína ou competindo com ligandos activadores, impedindo assim o recetor de transmitir sinais.

Além disso, o isoeugenol e a carvona concentram-se na alteração da funcionalidade do recetor, ligando-se ao OR10P1 e actuando como antagonista competitivo ou dificultando a interação do recetor com as proteínas G, que são essenciais para a sinalização a jusante. O geraniol e a 2-nonanona conseguem a inibição ligando-se ao OR10P1 de forma a obstruir as alterações conformacionais necessárias ou os processos de sinalização. O terpinen-4-ol, a α-ionona e o metileugenol inibem o OR10P1 ocupando o local de ligação do recetor com uma afinidade mais elevada em comparação com os ligandos naturais, o que bloqueia a ativação. O citral é único, pois pode alterar a conformação do OR10P1 após a ligação, o que não só inibe a ativação como também impede a interação do recetor com as proteínas G necessárias para a transdução de sinal. Cada uma destas substâncias químicas, ao ligar-se ou alterar a estrutura do OR10P1, garante que o recetor não pode participar na sua função normal de transdução de sinais no sistema olfativo.