OR10G3 Ativadores

Os activadores OR10G3 comuns incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9, o IBMX CAS 28822-58-4, a PGE2 CAS 363-24-6 e a histamina, base livre CAS 51-45-6.

Os activadores de um determinado recetor olfativo são variados, empregando múltiplas vias para aumentar a sua função. Alguns compostos conseguem-no aumentando diretamente a produção de uma molécula sinalizadora chave dentro das células ou envolvendo-se com proteínas de superfície que sinalizam através de proteínas G, levando a um aumento dos níveis intracelulares desta molécula sinalizadora. O aumento subsequente desta molécula desencadeia uma cadeia de acontecimentos no interior da célula, essenciais para a funcionalidade do recetor. Outras substâncias, como uma imitação laboratorial de neurotransmissores naturais, actuam sobre receptores que influenciam a mesma molécula de sinalização, induzindo assim vias relacionadas. Certas substâncias actuam preservando a concentração desta molécula no interior da célula, assegurando assim a continuação dos sinais que podem influenciar a função do recetor. Além disso, alguns compostos bioactivos, através dos seus receptores específicos, podem modular iões importantes e este segundo mensageiro, desencadeando vias que podem ativar o recetor.

Outros compostos afectam o funcionamento interno da célula, podendo levar à ativação do recetor olfativo por vias distintas. Certas moléculas, ao ligarem-se a receptores colinérgicos específicos, alteram o equilíbrio entre o cálcio e a molécula chave de sinalização intracelular. O emprego de mímicos estáveis desta molécula sinalizadora, menos susceptíveis à degradação enzimática, garante que os seus níveis permaneçam elevados no interior da célula, mantendo assim a ativação das vias associadas. O principal neurotransmissor responsável pela excitação, bem como as substâncias que são detectadas pelos receptores gustativos, iniciam sinais que envolvem o cálcio ou a molécula de sinalização, sugerindo uma via através da qual o recetor pode ser ativado. O envolvimento destes ligandos com os seus alvos celulares inicia um efeito dominó que pode alterar os níveis de segundos mensageiros e modular potencialmente a atividade do recetor olfativo.