OR10A5 Ativadores
Os activadores comuns OR10A5 incluem, entre outros, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9, a forskolina CAS 66575-29-9, a histamina, base livre CAS 51-45-6, a (-)-epinefrina CAS 51-43-4 e a dopamina CAS 51-61-6.
A OR10A5 pode iniciar uma cascata de eventos intracelulares que levam à sua ativação através de várias vias de sinalização. O isoproterenol, ao agonizar os receptores beta-adrenérgicos, e a forskolina, ao ativar diretamente a adenilil ciclase, provocam níveis elevados de AMPc no interior da célula. Este aumento do AMPc ativa a proteína quinase A (PKA), que por sua vez tem a capacidade de fosforilar a OR10A5, assumindo que é um substrato para esta quinase. Do mesmo modo, a Epinefrina e o Salbutamol, através da sua interação com os receptores adrenérgicos, e a Terbutalina, visando especificamente os receptores beta-2 adrenérgicos, levam à ativação da adenilil ciclase, culminando no aumento do AMPc e na subsequente ativação da PKA, que pode atuar sobre a OR10A5. A histamina, através dos seus receptores, e a dopamina, através dos seus receptores acoplados à proteína G, têm ambas efeitos nos níveis de AMPc e, por conseguinte, na PKA, que pode então interagir com a OR10A5 se esta estiver dentro dos alvos de fosforilação da PKA.
A adenosina e a PGE2 (prostaglandina E2) ligam-se aos seus respectivos receptores acoplados à proteína G para modular a atividade da adenilil ciclase, influenciando mais uma vez as concentrações de AMPc e a atividade da PKA, fornecendo outra via para a ativação da OR10A5. O glucagon também se liga ao seu recetor específico para aumentar o AMPc e ativar a PKA, que pode então ter como alvo a OR10A5. Os inibidores da fosfodiesterase, IBMX e Rolipram, aumentam os níveis intracelulares de AMPc, impedindo a sua degradação, o que conduz indiretamente à ativação da PKA. A PKA, uma vez activada, pode fosforilar proteínas-alvo como a OR10A5, levando à sua ativação. Estes produtos químicos, através das suas interacções distintas com os mecanismos de sinalização celular, convergem todos para a via que envolve o AMPc e a PKA, que, por sua vez, pode envolver a OR10A5, culminando na sua ativação.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
O isoproterenol é um agonista dos receptores beta-adrenérgicos, que pode levar à ativação da adenilil ciclase e a um aumento do AMP cíclico (cAMP) em vários tipos de células. Níveis elevados de AMPc podem ativar a proteína quinase A (PKA), que pode fosforilar e ativar várias proteínas celulares, incluindo potencialmente a OR10A5, se esta for regulada pela fosforilação da PKA. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina ativa diretamente a adenilil ciclase, levando a um aumento das concentrações intracelulares de AMPc. O aumento do AMPc ativa a PKA, que pode fosforilar e ativar o OR10A5 se este for um substrato da PKA. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
A histamina pode ligar-se aos receptores de histamina acoplados à proteína G e activá-los, o que pode desencadear cascatas de sinalização que envolvem segundos mensageiros, como o AMPc, levando potencialmente à ativação do OR10A5 através de efeitos a jusante da PKA. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
A epinefrina interage com os receptores adrenérgicos, que podem iniciar uma cascata de sinalização que resulta na produção de AMPc e na ativação da PKA. A PKA pode então fosforilar e ativar a OR10A5 se a sua função for modulada por fosforilação. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
A dopamina liga-se aos seus receptores acoplados à proteína G, influenciando potencialmente os níveis intracelulares de AMPc e a atividade da PKA. Se o OR10A5 for um substrato da PKA, pode ser ativado através da fosforilação mediada pela PKA. | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
A adenosina interage com os seus receptores acoplados à proteína G, levando a várias respostas, incluindo a modulação da atividade da adenilil ciclase e alterações nos níveis de cAMP. Isto pode ativar a PKA, que por sua vez pode ativar a OR10A5 se esta for sensível à regulação da PKA. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
A PGE2 liga-se aos seus receptores E-prostanóides acoplados à proteína G, o que pode levar a um aumento do AMPc intracelular e à ativação da PKA. Esta cascata pode ativar a OR10A5 através de fosforilação dependente de PKA. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
O IBMX é um inibidor não seletivo das fosfodiesterases, enzimas que degradam o AMPc. Ao impedir a degradação do AMPc, o IBMX aumenta indiretamente os níveis de AMPc, aumentando potencialmente a atividade da PKA e activando a OR10A5 através da fosforilação. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
O rolipram é um inibidor seletivo da fosfodiesterase 4 (PDE4), que hidrolisa o AMPc. A inibição da PDE4 pelo Rolipram conduz a um aumento dos níveis de AMPc, que pode ativar a PKA e, subsequentemente, a OR10A5, se esta for um substrato da PKA. | ||||||
Salbutamol | 18559-94-9 | sc-253527 sc-253527A | 25 mg 50 mg | $92.00 $138.00 | ||
O salbutamol é um agonista beta-2 adrenérgico que pode aumentar o AMPc intracelular activando a adenilil ciclase através da sinalização GPCR. O aumento do AMPc ativa a PKA, que pode ativar a OR10A5 através de fosforilação se esta estiver dentro do âmbito do substrato da PKA. | ||||||