Olr836 Ativadores

Os activadores comuns do Olr836 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, a ionomiacina CAS 56092-82-1, o (±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4, a tapsigargina CAS 67526-95-8 e a ouabaína-d3 (major) CAS 630-60-4.

Os activadores químicos do Olr836 incluem uma gama de compostos que iniciam várias vias de sinalização, levando à fosforilação e ativação desta proteína. A forskolina ativa diretamente a adenilil ciclase, que aumenta os níveis intracelulares de AMPc, activando subsequentemente a proteína quinase A (PKA). A PKA, por sua vez, pode fosforilar Olr836 como parte da via de sinalização dependente de cAMP. A ionomicina aumenta os níveis de cálcio intracelular, activando indiretamente o Olr836 através da ativação de proteínas quinases dependentes de cálcio/calmodulina (CaMKs), que podem fosforilar o Olr836 no âmbito da via de sinalização do cálcio.

Do mesmo modo, o BAY K8644 actua como agonista dos canais de cálcio do tipo L, aumentando o influxo de cálcio e conduzindo potencialmente à ativação do Olr836 através de cinases dependentes do cálcio. A tapsigargina eleva o cálcio citosólico através da inibição da bomba SERCA, o que pode ativar vias que envolvem a fosforilação e consequente ativação do Olr836. A ouabaína, ao inibir a bomba Na⁺/K⁺-ATPase, pode alterar as concentrações de iões intracelulares, o que pode levar à ativação do Olr836 através de diferentes cascatas de sinalização. A piritiona de zinco aumenta os níveis intracelulares de zinco e pode ativar o Olr836 através de metaloproteínas quinases. A veratridina abre os canais de sódio dependentes de voltagem e pode ativar o Olr836 através da estimulação de cinases a jusante. A anisomicina ativa as proteínas quinases activadas pelo stress (SAPK), o que pode levar à fosforilação do Olr836. O H-89, embora seja principalmente um inibidor da PKA, pode induzir a ativação compensatória de cinases alternativas capazes de fosforilar e ativar o Olr836. Por último, o ácido okadaico e a calicilina A, ambos inibidores das proteínas fosfatases PP1 e PP2A, podem impedir a desfosforilação do Olr836, mantendo-o num estado ativado.