Olr714 Ativadores

Os activadores comuns do Olr714 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9, a (-)-epinefrina CAS 51-43-4, a histamina, base livre CAS 51-45-6 e o cloridrato de serotonina CAS 153-98-0.

Os activadores químicos do Olr714 podem iniciar uma cascata de eventos intracelulares que levam à ativação da proteína através de várias vias, envolvendo principalmente a elevação dos níveis de AMP cíclico (cAMP) e a subsequente ativação da proteína quinase A (PKA). A forskolina, por exemplo, estimula diretamente a adenilato ciclase, que catalisa a conversão do ATP em cAMP. Níveis elevados de AMPc activam a PKA, que pode então fosforilar proteínas alvo como o Olr714, levando à sua ativação funcional. Do mesmo modo, o isoproterenol, a epinefrina e a histamina ligam-se aos respectivos receptores e activam a adenilato ciclase, o que resulta novamente num aumento do AMPc e na ativação da PKA. Posteriormente, a PKA fosforila o Olr714, levando à sua ativação funcional. A serotonina e a dopamina ligam-se aos seus receptores específicos ligados à adenilato ciclase, o que, por sua vez, aumenta os níveis de AMPc, activando a PKA, que visa a fosforilação e a ativação do Olr714.

A adenosina e a prostaglandina E2 interagem com os seus próprios receptores acoplados à proteína G, nomeadamente os receptores A2 para a adenosina e os receptores EP2/EP4 para a prostaglandina E2. Estas interacções conduzem à ativação da adenilato ciclase, a um aumento dos níveis de AMPc e à ativação da PKA, que passa a fosforilar e a ativar o Olr714. O glucagon, através do seu recetor, também ativa a adenilato ciclase, contribuindo para o mesmo resultado de ativação do Olr714 através da fosforilação da PKA. A cafeína e o IBMX, ao inibirem as fosfodiesterases, impedem a degradação do AMPc, assegurando que a PKA permanece ativa e capaz de fosforilar o Olr714. Por último, o BAY 60-6583 ativa seletivamente os receptores A2B da adenosina, proporcionando outra via para o aumento da atividade da adenilato ciclase, a acumulação de AMPc e a ativação do Olr714 mediada pela PKA. Cada uma destas substâncias químicas, através das suas interacções específicas nas vias de sinalização celular, assegura a ativação do Olr714 promovendo a atividade fosforilante da PKA.