Olr63 Ativadores

Os activadores comuns Olr63 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9, a (-)-epinefrina CAS 51-43-4, a L-noradrenalina CAS 51-41-2 e a histamina, base livre CAS 51-45-6.

Os activadores químicos do Olr63 incluem uma variedade de compostos que potenciam o sistema de mensageiros secundários intracelulares que envolvem o AMP cíclico (cAMP) e a proteína quinase A (PKA). A forskolina é um diterpeno que ativa diretamente a adenilil ciclase, a enzima responsável pela conversão do ATP em cAMP. Quando a forskolina eleva os níveis de AMPc, desencadeia a ativação da PKA, que pode então fosforilar e ativar o Olr63. O isoproterenol actua como um agonista beta-adrenérgico, estimulando também a adenilil ciclase a produzir mais AMPc, o que leva à ativação da PKA e à subsequente fosforilação do Olr63. Do mesmo modo, a epinefrina e a norepinefrina, ambas catecolaminas, activam os receptores adrenérgicos, que sinalizam a adenilil ciclase para produzir mais AMPc, activando assim a PKA, que por sua vez ativa o Olr63.

A histamina, quando ligada aos receptores H2, a dopamina, através dos receptores do tipo D1, e a serotonina, através dos seus receptores, aumentam a produção de AMPc, levando à ativação da PKA, que fosforila e ativa o Olr63. A adenosina, ao ativar os seus receptores distintos, e a prostaglandina E2, ao ligar-se aos seus próprios receptores, aumentam o AMPc e, subsequentemente, activam a PKA, resultando na ativação do Olr63. A hormona Glucagon, através da interação com os seus receptores, aumenta os níveis de AMPc, que activam a PKA, que pode fosforilar e ativar o Olr63. Além disso, substâncias químicas como a cafeína e o IBMX funcionam como inibidores da fosfodiesterase. Ao impedir a degradação do AMPc, asseguram a ativação sustentada da PKA, que pode então manter a ativação do Olr63. Cada uma destas substâncias químicas, através das suas interacções específicas com receptores e enzimas, assegura a ativação da PKA e a subsequente ativação do Olr63, evidenciando as vias diversas mas convergentes que podem conduzir à ativação funcional desta proteína.