Olr557 Ativadores

Os activadores comuns do Olr557 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9, a (-)-epinefrina CAS 51-43-4, a L-noradrenalina CAS 51-41-2 e a histamina, base livre CAS 51-45-6.

Os activadores químicos da Olr557 incluem uma variedade de compostos que iniciam uma cascata de eventos intracelulares, levando, em última análise, à ativação desta proteína. A forskolina visa diretamente a adenilil ciclase, a enzima responsável pela conversão do ATP em AMP cíclico (cAMP). Um aumento dos níveis de AMPc ativa a proteína quinase A (PKA), que pode então fosforilar a Olr557, activando-a assim. Do mesmo modo, o isoproterenol e a epinefrina actuam sobre os receptores beta-adrenérgicos, ao passo que a norepinefrina ativa tanto os receptores alfa como os beta-adrenérgicos. Estas interacções também estimulam a adenilil ciclase, resultando num aumento do AMPc e da ativação da PKA, que por sua vez ativa o Olr557.

A histamina, ao ligar-se aos seus receptores H2, e a prostaglandina E2, através da sua interação com os receptores EP, conduzem ambas à ativação da adenilil ciclase. Esta sequência de eventos produz o mesmo resultado: um aumento dos níveis de AMPc, ativação da PKA e subsequente fosforilação do Olr557. A dopamina e a adenosina também facilitam a produção de AMPc através dos respectivos receptores, o que leva à ativação da PKA e à ativação do Olr557. O glucagon, uma hormona, liga-se aos seus próprios receptores e segue a mesma via, o que realça a natureza diversa dos sinais químicos que podem iniciar a ativação do Olr557. Além disso, a cafeína e a 3-Isobutil-1-metilxantina (IBMX) inibem a fosfodiesterase, uma enzima que normalmente decompõe o AMPc. A inibição provocada por estes compostos leva a uma acumulação de AMPc e, por conseguinte, a uma ativação prolongada da PKA, o que leva também à fosforilação do Olr557. Por último, a serotonina, ao ligar-se aos seus respectivos receptores, pode ativar a adenilil ciclase, aumentando os níveis de AMPc e activando a PKA, que, por sua vez, tem como alvo a ativação do Olr557.