Olr434 Ativadores
Os activadores comuns do Olr434 incluem, entre outros, a (-)-Epinefrina CAS 51-43-4, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9, a forskolina CAS 66575-29-9, o IBMX CAS 28822-58-4 e a PGE2 CAS 363-24-6.
Os activadores químicos do Olr434 estabelecem uma série de interacções que levam à ativação da proteína através de uma via de sinalização comum que envolve a molécula de AMP cíclico (cAMP) e a proteína quinase A (PKA). A epinefrina, o isoproterenol e a terbutalina são catecolaminas ou análogos de catecolaminas que se ligam aos receptores beta-adrenérgicos. Após a ligação, estes receptores, que são receptores acoplados à proteína G (GPCR), activam a adenilil ciclase, uma enzima que catalisa a conversão de ATP em cAMP. O aumento dos níveis de cAMP, por sua vez, leva à ativação da PKA. Quando a PKA é activada, pode fosforilar vários substratos, incluindo o Olr434, activando assim a proteína. Do mesmo modo, a prostaglandina E2 (PGE2) e o glucagon também se ligam aos respectivos GPCR, estimulando a adenilil ciclase e conduzindo à mesma cascata de acontecimentos que culminam na ativação do Olr434.
A forskolina contorna a estimulação mediada pelos receptores e ativa diretamente a adenilil ciclase, levando a um aumento do AMPc e à subsequente ativação da PKA, que depois fosforila e ativa o Olr434. Outros compostos, como o IBMX, a cafeína, o zaprinast e o vardenafil, atingem os seus efeitos através da inibição das fosfodiesterases, as enzimas responsáveis pela degradação do AMPc. A inibição da degradação do AMPc resulta numa acumulação da molécula no interior da célula, o que sustenta a ativação da PKA e a fosforilação do Olr434. A histamina e a adenosina, por outro lado, ligam-se aos seus receptores H2 e A2, respetivamente, ambos acoplados a proteínas Gs que estimulam a adenilil ciclase, resultando novamente num aumento do AMPc, na ativação da PKA e na fosforilação do Olr434. Estas várias substâncias químicas, apesar dos seus diferentes alvos e mecanismos de ação, convergem todas para uma via comum que conduz à elevação dos níveis de AMPc e à ativação da PKA, resultando, em última análise, na ativação do Olr434.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
A epinefrina liga-se aos receptores beta-adrenérgicos, que são receptores acoplados à proteína G (GPCR). A ativação destes GPCRs pode levar à ativação a jusante da adenilil ciclase, aumentando os níveis intracelulares de cAMP. O AMPc elevado pode ativar a PKA, que pode fosforilar e assim ativar o Olr434, assumindo que o Olr434 é uma proteína que é regulada por fosforilação através da PKA. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
O isoproterenol, uma catecolamina sintética e agonista beta-adrenérgico, liga-se aos receptores beta-adrenérgicos e ativa-os, desencadeando uma cascata de sinalização AMPc-PKA semelhante à da epinefrina. Esta ativação pode levar à fosforilação e ativação do Olr434. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
O IBMX é um inibidor não específico das fosfodiesterases, que normalmente decompõem o AMPc. Ao impedir a degradação do AMPc, o IBMX aumenta indiretamente a atividade da PKA, que pode fosforilar e ativar o Olr434. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
A prostaglandina E2 (PGE2) liga-se aos seus receptores EP acoplados à proteína G, que podem ativar a adenilil ciclase e aumentar os níveis de AMPc, levando à ativação da PKA e à fosforilação e ativação a jusante do Olr434. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
A histamina pode ligar-se aos receptores H2 de histamina acoplados à proteína G, que activam a adenilil ciclase, aumentam os níveis de AMPc e, subsequentemente, activam a PKA. A PKA pode então fosforilar e ativar o Olr434. | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
A cafeína é um inibidor competitivo das fosfodiesterases que degradam o AMPc. Ao manter níveis mais elevados de AMPc, a cafeína aumenta indiretamente a atividade da PKA, o que pode levar à fosforilação e ativação do Olr434. | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
A adenosina interage com os receptores de adenosina A2, que estão acoplados a proteínas Gs que activam a adenilil ciclase, aumentando o AMPc e activando a PKA. A PKA pode fosforilar e ativar o Olr434. | ||||||
Terbutaline Hemisulfate | 23031-32-5 | sc-204911 sc-204911A | 1 g 5 g | $90.00 $371.00 | 2 | |
A terbutalina é um agonista beta2-adrenérgico que ativa a adenilil ciclase através do recetor beta2-adrenérgico, aumentando o AMPc e activando a PKA, que pode fosforilar e ativar o Olr434. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
O zaprinast inibe a fosfodiesterase 5, levando a um aumento dos níveis de AMPc, o que pode aumentar a atividade da PKA. A PKA, por sua vez, pode fosforilar e ativar o Olr434. | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
O vardenafil, um inibidor da fosfodiesterase 5, impede a degradação do GMPc, o que pode ter um efeito secundário nos níveis de AMPc. Isto pode levar a um aumento da atividade da PKA, potencialmente fosforilando e activando o Olr434. | ||||||