Olr1564 Ativadores

Os activadores comuns do Olr1564 incluem, mas não estão limitados a PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomycin CAS 56092-82-1, (±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4 e Zinc CAS 7440-66-6.

Os activadores químicos do Olr1564 podem iniciar uma cascata de eventos intracelulares que conduzem à ativação da proteína. O forbol 12-miristato 13-acetato, por exemplo, tem como alvo direto a proteína quinase C (PKC), que é conhecida por fosforilar proteínas específicas, incluindo o Olr1564. Esta mudança de fosforilação altera a conformação da proteína, permitindo-lhe executar as suas funções celulares. Da mesma forma, a forskolina aumenta os níveis de cAMP na célula, activando assim a proteína quinase A (PKA). A PKA fosforila então seletivamente o Olr1564, o que pode aumentar a sua atividade. A ionomicina, através do seu papel no aumento dos níveis de cálcio intracelular, ativa as cinases dependentes do cálcio que são capazes de visar e fosforilar o Olr1564, activando-o assim. O BAY K8644 desencadeia um influxo de cálcio ao agonizar os canais de cálcio do tipo L, o que poderia levar à ativação do Olr1564 através de cinases a jusante que respondem ao cálcio.

O sulfato de zinco fornece iões de zinco, que são cofactores vitais para o bom funcionamento de muitas cinases, incluindo possivelmente as que fosforilam o Olr1564. O fluoreto de sódio actua como um inibidor da fosfatase, que impede a desfosforilação de proteínas como o Olr1564, mantendo-as assim num estado ativo. A tapsigargina, ao inibir a bomba SERCA, conduz a um aumento do cálcio citosólico, que pode indiretamente ativar o Olr1564 através da ativação das cinases associadas. O ácido ocadaico, ao inibir as proteínas fosfatases, assegura que o Olr1564 permanece fosforilado e ativo. Além disso, o Dibutiril-CAMP e o 8-Bromo-cAMP, ambos análogos do AMPc, activam a PKA, que, por sua vez, tem como alvo o Olr1564 para fosforilação e subsequente ativação. O A23187, também conhecido por Calcimicina, é outro ionóforo de cálcio que aumenta os níveis de cálcio intracelular, activando assim o Olr1564 através de uma cascata que envolve cinases sensíveis ao cálcio. Finalmente, embora o 4-α-Forbol seja um análogo inativo, os ésteres de forbol activos que imitam a sua estrutura podem ativar a PKC, levando à fosforilação e ativação do Olr1564, demonstrando as diversas interacções químicas que podem regular a atividade desta proteína.