Olr1561 Ativadores

Os activadores comuns do Olr1561 incluem, mas não estão limitados a PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomycin CAS 56092-82-1, (±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4 e Zinc CAS 7440-66-6.

Os activadores químicos do Olr1561 incluem uma variedade de compostos que iniciam cascatas de sinalização intracelular que resultam na ativação desta proteína. O 12-miristato 13-acetato de forbol é um potente ativador da proteína quinase C (PKC), que, por sua vez, pode fosforilar a Olr1561, resultando na sua ativação. Um outro ativador, a forskolina, aumenta os níveis de AMPc no interior da célula, activando em seguida a proteína quinase A (PKA), uma quinase que pode igualmente fosforilar e, por conseguinte, ativar o Olr1561. A ionomicina funciona através do aumento dos níveis de cálcio intracelular, que pode ativar cinases dependentes do cálcio capazes de fosforilar o Olr1561. Do mesmo modo, o BAY K8644 actua como um agonista dos canais de cálcio do tipo L para aumentar o influxo de cálcio, levando à ativação do Olr1561 através de cinases responsivas ao cálcio a jusante.

Além disso, o sulfato de zinco fornece iões de zinco que podem servir como cofactores essenciais para várias cinases, facilitando assim a fosforilação e a ativação do Olr1561. O fluoreto de sódio actua como um inibidor da fosfatase, mantendo o estado fosforilado e ativo do Olr1561 ao impedir a sua desfosforilação. A tapsigargina, um inibidor da bomba SERCA, aumenta os níveis de cálcio citosólico, reforçando a ativação do Olr1561 através de cinases dependentes do cálcio. O ácido ocadaico, conhecido pelo seu papel de inibidor da proteína fosfatase, também preserva o estado fosforilado do Olr1561, mantendo-o ativo. O dibutiril-cAMP e o 8-bromo-cAMP são análogos do cAMP que activam a PKA, que por sua vez ativa o Olr1561 através da fosforilação. O A23187, também conhecido por Calcimicina, é um ionóforo de cálcio que aumenta as concentrações de cálcio intracelular, desencadeando cinases que fosforilam e activam o Olr1561. Por último, o 4-α-Forbol é um éster de forbol que pode ativar a PKC, que fosforila e ativa o Olr1561, à semelhança da via de ativação iniciada pelo 12-miristato-13-acetato de forbol.