Olr1064 Ativadores

Os activadores comuns do Olr1064 incluem, entre outros, a cafeína CAS 58-08-2, o lítio CAS 7439-93-2, o ácido retinóico, todos os trans CAS 302-79-4, a forskolina CAS 66575-29-9 e o peróxido de hidrogénio CAS 7722-84-1.

Os activadores químicos do Olr1064 incluem uma variedade de compostos que podem desencadear uma cascata de eventos intracelulares que conduzem à ativação da proteína. A cafeína, por exemplo, inibe as fosfodiesterases, que normalmente decompõem o AMPc. O aumento dos níveis de AMPc que daí resulta ativa a PKA (proteína quinase A), que pode fosforilar e assim ativar o Olr1064. Da mesma forma, a forskolina ativa diretamente a adenilil ciclase para aumentar o AMPc e, em seguida, ativar a PKA, seguindo a mesma via para ativar o Olr1064. A ativação do Olr1064 pode também ocorrer através da via do óxido nítrico, em que o óxido nítrico ativa a guanilil ciclase solúvel, aumentando os níveis de GMPc e activando a PKG. A ativação da PKG pode levar à fosforilação e ativação do Olr1064. A ação da epinefrina também é notável, envolvendo receptores adrenérgicos e estimulando a mesma via AMPc-PKA, levando à ativação do Olr1064.

Outros activadores químicos actuam por vias diferentes. O cloreto de lítio actua inibindo a GSK-3, que ativa indiretamente a via de sinalização Wnt, uma rede complexa que pode resultar na ativação do Olr1064. O ácido retinóico actua através da ativação dos seus receptores nucleares, que podem influenciar as vias de sinalização que envolvem o Olr1064. A insulina desencadeia a via PI3K/Akt, um canal para uma série de eventos de fosforilação que podem culminar na ativação do Olr1064. A ionomicina aumenta os níveis de cálcio intracelular, que activam as cinases dependentes da calmodulina capazes de fosforilar e ativar o Olr1064. Além disso, o PMA ativa a proteína quinase C (PKC) e esta quinase pode fosforilar e ativar o Olr1064. A bradicinina ativa o recetor B2 e a via PLC a jusante, aumentando o IP3 e o DAG, o que leva à ativação da PKC, oferecendo outra via para a ativação do Olr1064. Por último, o sulfato de zinco pode funcionar como uma molécula de sinalização, activando cinases ou canais iónicos que resultam na fosforilação e ativação de Olr1064, demonstrando a diversidade de interacções químicas que podem levar à ativação desta proteína.