Olr1061 Ativadores

Os activadores comuns do Olr1061 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9, a (-)-epinefrina CAS 51-43-4, a dopamina CAS 51-61-6 e a histamina, base livre CAS 51-45-6.

Os activadores químicos do Olr1061 podem induzir a sua ativação através de várias vias de sinalização que convergem para a modulação dos níveis de AMPc nas células. A forskolina, um potente ativador da adenilil ciclase, aumenta diretamente os níveis de AMPc, que por sua vez ativa a proteína quinase A (PKA). Uma vez activada, a PKA pode fosforilar o Olr1061, levando à sua ativação. Do mesmo modo, o isoproterenol, que se liga aos receptores beta-adrenérgicos, também estimula a adenilil ciclase para gerar AMPc, activando a PKA que, subsequentemente, pode ativar o Olr1061. A epinefrina actua através dos receptores adrenérgicos para provocar a mesma cascata, resultando na ativação do Olr1061 através da PKA. A dopamina ativa os seus receptores D1, acoplados às proteínas Gs, para ativar a adenilil ciclase, aumentando o AMPc e iniciando a PKA, que pode então ativar o Olr1061. A histamina actua através dos receptores H2 para aumentar o AMPc através das proteínas Gs, activando a PKA e, consequentemente, o Olr1061.

Outra forma de ativação do Olr1061 é através de substâncias químicas que prolongam a presença de AMPc no ambiente celular. O IBMX, por exemplo, inibe as fosfodiesterases, que são responsáveis pela degradação do AMPc, mantendo assim a atividade da PKA que leva à ativação do Olr1061. A adenosina, ao interagir com os receptores A2 ligados às proteínas Gs, leva ao aumento do AMPc e à ativação da PKA, o que também resulta na ativação do Olr1061. A Prostaglandina E2 e o Glucagon interagem com os respectivos receptores acoplados à proteína Gs para ativar a adenilil ciclase, aumentando assim o AMPc e activando a PKA, que por sua vez pode fosforilar e ativar o Olr1061. Os agonistas beta-2 adrenérgicos, como a terbutalina e o salbutamol, estimulam a adenilil ciclase através de receptores acoplados à proteína Gs, levando ao aumento do AMPc, à ativação da PKA e à subsequente fosforilação do Olr1061. Por último, o Rolipram, ao inibir a fosfodiesterase 4, mantém níveis elevados de AMPc, resultando numa atividade sustentada da PKA que pode levar à ativação do Olr1061.