Olr1020 Ativadores
Os activadores comuns do Olr1020 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9, a PGE2 CAS 363-24-6, o IBMX CAS 28822-58-4 e a (-)-epinefrina CAS 51-43-4.
Os activadores químicos do Olr1020 funcionam através de um mecanismo molecular consistente que depende da modulação dos níveis de AMP cíclico (cAMP) e da subsequente ativação da proteína quinase A (PKA). A forskolina actua como um ativador direto da adenilil ciclase, uma enzima que catalisa a conversão de ATP em AMPc. O aumento do AMPc no interior da célula leva então à ativação da PKA, que por sua vez fosforila o Olr1020, levando à sua ativação funcional. Do mesmo modo, o isoproterenol, um agonista beta-adrenérgico, liga-se aos receptores beta-adrenérgicos, estimulando a adenilil ciclase a aumentar o AMPc e, subsequentemente, a ativar a PKA. A PKA fosforila então o Olr1020. A prostaglandina E2 (PGE2) actua através dos seus receptores específicos acoplados à proteína G (GPCR) para ativar a adenilil ciclase, aumentando novamente os níveis de AMPc e activando a PKA para fosforilar o Olr1020.
Além disso, o IBMX, ao inibir as fosfodiesterases, impede a degradação do AMPc, mantendo assim a ativação da PKA e o estado de fosforilação do Olr1020. A epinefrina liga-se aos receptores adrenérgicos e desencadeia uma cascata semelhante, resultando na fosforilação do Olr1020 mediada pela PKA. A dopamina ativa receptores do tipo D1 que estão acoplados à adenilil ciclase, conduzindo aos mesmos efeitos a jusante sobre o Olr1020. A histamina, através da sua ação nos receptores H2, e a adenosina, através dos receptores A2A ou A2B, estimulam a adenilil ciclase, promovendo assim a ativação da PKA e a subsequente fosforilação do Olr1020. A interação do glucagon com o seu recetor, a ativação dos receptores beta-2 adrenérgicos pela terbutalina e pelo salbutamol e a inibição da PDE4 pelo rolipram acabam por aumentar a atividade da PKA, assegurando a fosforilação e a ativação do Olr1020. Cada um destes produtos químicos, apesar de terem alvos ou mecanismos iniciais distintos, convergem para a via comum que envolve o AMPc e a PKA para modular a atividade do Olr1020.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
O isoproterenol é um agonista beta-adrenérgico que pode ativar os receptores adrenérgicos, estimulando a adenilil ciclase e aumentando os níveis de AMPc intracelular. O AMPc elevado ativa a PKA, que pode então fosforilar e ativar o Olr1020. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
A prostaglandina E2 (PGE2) interage com os seus receptores acoplados à proteína G (GPCR), levando à ativação da adenilil ciclase e ao aumento da produção de AMPc. Esta cascata pode resultar na ativação da PKA, que pode fosforilar e ativar o Olr1020. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
A 3-Isobutil-1-metilxantina (IBMX) é um inibidor não seletivo das fosfodiesterases, que impede a degradação do AMPc, aumentando assim a sua acumulação. Níveis mais elevados de AMPc promovem a ativação da PKA, que pode fosforilar e ativar o Olr1020. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
A epinefrina liga-se aos receptores adrenérgicos e ativa-os, induzindo a ativação da adenilil ciclase, a acumulação de AMPc e a subsequente ativação da PKA. Esta transdução de sinal pode levar à fosforilação e ativação do Olr1020. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
A dopamina pode ativar os receptores dopaminérgicos, em especial os receptores do tipo D1, que estão ligados à ativação da adenilato ciclase, o que resulta num aumento do AMPc e na ativação da PKA. A PKA pode catalisar a fosforilação e a ativação do Olr1020. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
A histamina pode ligar-se aos receptores H2, que são GPCRs que estimulam a atividade da adenilil ciclase, aumentando os níveis de cAMP e levando à ativação da PKA. A PKA tem então o potencial de fosforilar e ativar o Olr1020. | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
A adenosina pode ativar os receptores A2A ou A2B, que estão ligados à ativação da adenilil ciclase, resultando num aumento do AMPc e na ativação da PKA. A fosforilação da PKA pode ativar o Olr1020. | ||||||
Terbutaline Hemisulfate | 23031-32-5 | sc-204911 sc-204911A | 1 g 5 g | $90.00 $371.00 | 2 | |
A terbutalina é um agonista beta-2 adrenérgico que pode estimular a adenilil ciclase através do seu recetor, aumentando os níveis de AMPc e activando a PKA. A PKA pode então fosforilar e ativar o Olr1020. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
O rolipram é um inibidor seletivo da fosfodiesterase 4 (PDE4), que decompõe o AMPc. A inibição da PDE4 leva a um aumento dos níveis de AMPc, aumentando assim a ativação da PKA. A PKA pode fosforilar e ativar o Olr1020. | ||||||
Salbutamol | 18559-94-9 | sc-253527 sc-253527A | 25 mg 50 mg | $92.00 $138.00 | ||
O salbutamol é um agonista dos receptores beta-2 adrenérgicos que induz a atividade da adenilil ciclase, levando ao aumento do AMPc e à ativação da PKA. A PKA pode fosforilar e ativar o Olr1020. | ||||||