Olfr339 Inibidores

Os inibidores comuns do Olfr339 incluem, entre outros, o fluoreto de sódio CAS 7681-49-4, a toxina da tosse convulsa (proteína activadora das ilhotas) CAS 70323-44-3, o propranolol CAS 525-66-6, a metil-β-ciclodextrina CAS 128446-36-6 e a genisteína CAS 446-72-0.

Os inibidores do Olfr339 abrangem uma gama diversificada de compostos que actuam em várias vias bioquímicas para conseguir a inibição deste recetor acoplado à proteína G (GPCR). Os compostos que activam diretamente as proteínas G, como os análogos de aniões inorgânicos, podem levar a uma dessensibilização da sinalização do Olfr339 devido à sobrecarga do recetor e subsequente internalização. Em alternativa, as toxinas bacterianas que visam e inactivam proteínas G específicas podem impedir o Olfr339 de exercer os seus efeitos inibitórios na atividade da adenilato ciclase, silenciando eficazmente a sua cascata de sinalização. Além disso, a ativação prolongada das proteínas G por outras toxinas também pode dessensibilizar o Olfr339 através do sequestro de receptores, impedindo a sua capacidade de responder aos seus ligandos. Além disso, existem agentes que bloqueiam outros receptores, os quais, se heteromerizarem com o Olfr339, podem resultar em dessensibilização cruzada e, assim, inibir a atividade do Olfr339.

Os compostos que perturbam as estruturas da membrana celular, como os que alteram as jangadas lipídicas ou extraem o colesterol, podem prejudicar a sinalização do Olfr339, afectando a localização e a função do recetor. A inibição das tirosina-quinases por certos flavonóides pode também interferir com os eventos de sinalização a jusante do Olfr339 que dependem de mecanismos de fosforilação. Do mesmo modo, a inibição da fosfolipase C por moléculas específicas pode impedir a cascata de sinalização do Olfr339, especialmente se este estiver acoplado a proteínas Gq. Alguns compostos activam diretamente a adenilato ciclase, anulando potencialmente os efeitos inibitórios do Olfr339, criando um ambiente em que a influência do recetor é contornada. Por último, a modulação dos canais iónicos por certos ácidos e péptidos pode afetar as respostas celulares à ativação do Olfr339, em especial se a sinalização do Olfr339 estiver associada a alterações do fluxo iónico, contribuindo ainda mais para a inibição funcional deste GPCR.