Olfr1458 Ativadores

Os activadores comuns do Olfr1458 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o IBMX CAS 28822-58-4, a (-)-epinefrina CAS 51-43-4, a L-noradrenalina CAS 51-41-2 e o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9.

Os activadores do recetor olfativo da família 5, subfamília B, membro 105, são substâncias químicas que podem aumentar a atividade do recetor através de várias vias de sinalização. A forskolina é um desses activadores que estimula diretamente a adenilil ciclase, levando a um aumento da produção de cAMP. A ação desta molécula é crucial porque o AMPc é um segundo mensageiro fundamental na transdução de sinais olfactivos, influenciando diretamente a localização e a função dos receptores olfactivos. Além disso, compostos como a 3-Isobutil-1-metilxantina (IBMX) e a cafeína também aumentam os níveis de AMPc através da inibição das fosfodiesterases, impedindo assim a degradação do AMPc. Os níveis elevados de AMPc daí resultantes podem aumentar a transdução de sinais em que os receptores olfactivos estão envolvidos.

Compostos como a epinefrina, a norepinefrina e o isoproterenol actuam principalmente sobre os receptores adrenérgicos e a sua ação leva a um aumento dos níveis de AMPc, influenciando subsequentemente a atividade do recetor olfativo da família 5, subfamília B, membro 105. Do mesmo modo, a sinalização dopaminérgica e histaminérgica, através dos respectivos receptores, pode modular o AMPc intracelular, influenciando assim indiretamente a atividade do recetor. Os dadores de óxido nítrico, como o nitroprussiato de sódio, actuam através da via do óxido nítrico para ativar a guanilil ciclase solúvel, aumentando os níveis de GMPc. Este aumento do GMPc pode interagir com as vias do AMPc, que são fundamentais para a funcionalidade do recetor olfativo, aumentando assim potencialmente a atividade do recetor. A capsaicina, um composto vanilóide, ativa os canais TRPV1, levando ao influxo de cálcio, que também pode modular as vias do AMPc e, assim, influenciar a atividade do recetor. Por último, o zaprinast, um inibidor da PDE5, aumenta os níveis de GMPc, que podem sinergizar com a sinalização do AMPc, contribuindo para o aumento da atividade funcional do recetor olfativo da família 5, subfamília B, membro 105.