OCTL2 Inibidores
Os inibidores comuns de OCTL2 incluem, entre outros, a quercetina CAS 117-39-5, o verapamil CAS 52-53-9, o meldonium CAS 76144-81-5, a L-carnitina CAS 541-15-1 e o cloridrato de 1,1-dimetilbiguanida CAS 1115-70-4.
Os inibidores do OCTL2 representam uma série de compostos químicos que influenciam a atividade funcional do OCTL2 através de vários mecanismos relacionados com o seu papel no transporte da carnitina e no metabolismo dos ácidos gordos. A quercetina compete diretamente com a carnitina, o substrato do OCTL2, diminuindo assim o seu transporte através das membranas celulares. O verapamil reduz indiretamente a atividade do OCTL2, modulando os níveis de cálcio intracelular, que se sabe regularem a atividade do transportador, o que leva a uma diminuição da função de transporte. Do mesmo modo, o meldonium e a L-carnitina diminuem a atividade do OCTL2 ao reduzir a disponibilidade de carnitina, quer através da inibição da síntese, quer através da inibição do substrato. O cloridrato de 1,1-dimetilbiguanida e o piruvato influenciam indiretamente o OCTL2; o cloridrato de 1,1-dimetilbiguanida altera o estado energético celular e o piruvato fornece uma fonte de energia alternativa, reduzindo assim a necessidade de transporte de carnitina mediado pelo OCTL2.
Além disso, o Malonil-CoA, a Trimetazidina, o Ácido Nicotínico, o Etomoxir, a Ranolazina e o Hidroxicitrato contribuem para a inibição do OCTL2, diminuindo a necessidade celular de transporte de carnitina para as mitocôndrias para a oxidação dos ácidos gordos. O Malonil-CoA e o Etomoxir têm como alvo a carnitina palmitoiltransferase 1, uma enzima chave na oxidação dos ácidos gordos, enquanto a Trimetazidina e a Ranolazina inibem diretamente a beta-oxidação dos ácidos gordos. O ácido nicotínico reduz a disponibilidade de ácidos gordos livres para oxidação e o hidroxicitrato desvia o metabolismo celular da síntese e da oxidação dos ácidos gordos, o que leva a uma menor necessidade da função de transporte de carnitina do OCTL2. Coletivamente, estes inibidores conseguem uma diminuição da atividade do OCTL2 ao visarem a disponibilidade do substrato do transportador, a inibição competitiva, as alterações energéticas no interior da célula e a procura metabólica mais ampla de processos dependentes da carnitina.
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
A quercetina inibe competitivamente a função de transporte da OCTL2 ligando-se aos seus locais de reconhecimento do substrato. Isto resulta numa diminuição da absorção de carnitina, um substrato do OCTL2, inibindo assim a sua função de transporte através da membrana celular. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
O verapamil actua como um bloqueador dos canais de cálcio e diminui indiretamente a atividade do OCTL2 através da modulação dos níveis de cálcio intracelular. Sabe-se que o cálcio intracelular elevado aumenta a função de transporte do OCTL2; por conseguinte, a ação do verapamil leva a uma redução do transporte mediado pelo OCTL2. | ||||||
Meldonium | 76144-81-5 | sc-207887 | 100 mg | $252.00 | 1 | |
O meldonium inibe a gama-butirobetaína hidroxilase, levando à diminuição da síntese de carnitina. Como a carnitina é um substrato para o OCTL2, uma disponibilidade reduzida leva a uma diminuição da atividade de transporte do OCTL2. | ||||||
L-Carnitine | 541-15-1 | sc-205727 sc-205727A sc-205727B sc-205727C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $23.00 $33.00 $77.00 $175.00 | 3 | |
Concentrações elevadas de L-Carnitina podem inibir a OCTL2 por inibição do substrato, em que o próprio excesso de substrato diminui a eficiência de transporte da proteína. | ||||||
1,1-Dimethylbiguanide, Hydrochloride | 1115-70-4 | sc-202000F sc-202000A sc-202000B sc-202000C sc-202000D sc-202000E sc-202000 | 10 mg 5 g 10 g 50 g 100 g 250 g 1 g | $20.00 $42.00 $62.00 $153.00 $255.00 $500.00 $30.00 | 37 | |
Sabe-se que o cloridrato de 1,1-dimetilbiguanida inibe o complexo I mitocondrial, o que pode levar a uma alteração do estado energético celular e afetar indiretamente a função do OCTL2, diminuindo a procura do transporte de carnitina necessário para a oxidação dos ácidos gordos. | ||||||
Pyruvic acid | 127-17-3 | sc-208191 sc-208191A | 25 g 100 g | $40.00 $94.00 | ||
O piruvato, ao servir como fonte de energia alternativa e ao aumentar a glicólise, reduz a necessidade de oxidação dos ácidos gordos e, por conseguinte, pode levar indiretamente a uma diminuição da atividade do OCTL2, uma vez que a procura celular de transporte de carnitina diminui. | ||||||
Trimetazidine Dihydrochloride | 13171-25-0 | sc-220334 | 10 mg | $209.00 | ||
A trimetazidina inibe a beta-oxidação dos ácidos gordos, o que reduz a necessidade de carnitina e, por extensão, a função de transporte do OCTL2. | ||||||
Nicotinic Acid | 59-67-6 | sc-205768 sc-205768A | 250 g 500 g | $61.00 $122.00 | 1 | |
O ácido nicotínico pode inibir a lipólise, levando a níveis reduzidos de ácidos gordos livres para oxidação. Isto leva a uma diminuição da necessidade de transporte de carnitina pelo OCTL2, uma vez que a oxidação dos ácidos gordos é reduzida. | ||||||
(+)-Etomoxir sodium salt | 828934-41-4 | sc-215009 sc-215009A | 5 mg 25 mg | $148.00 $496.00 | 3 | |
O etomoxir inibe a carnitina palmitoiltransferase 1 (CPT1), reduzindo assim a entrada de ácidos gordos nas mitocôndrias para oxidação. Isto resulta numa diminuição da necessidade funcional do transporte de carnitina mediado por OCTL2. | ||||||
Ranolazine | 95635-55-5 | sc-212769 | 1 g | $107.00 | 3 | |
A ranolazina inibe a beta-oxidação dos ácidos gordos, diminuindo assim a necessidade de transporte de carnitina e conduzindo indiretamente a uma redução da atividade do OCTL2. | ||||||