OBSL1 Ativadores

Os activadores comuns do OBSL1 incluem, entre outros, o 2-APB CAS 524-95-8, o BAPTA/AM CAS 126150-97-8, a teofilina CAS 58-55-9, o ZM 241385 CAS 139180-30-6 e a indirrubina-3'-monoxima CAS 160807-49-8.

Os activadores OBSL1 são um conjunto diversificado de compostos químicos que aumentam indiretamente a atividade do OBSL1 através da modulação de várias vias de sinalização ou processos celulares. Estes compostos actuam em diferentes alvos, como os receptores IP3, o cálcio intracelular, os níveis de AMPc, GSK-3β, PI3K, mTOR, TRPV1, NF-κB, PKA e CaMKII, inibindo a sua atividade e reduzindo, assim, a ativação e a síntese de fosfatases que podem opor-se ao OBSL1. Alguns exemplos incluem o 2-APB e o BAPTA-AM, que reduzem a sinalização do cálcio e aumentam a atividade do OBSL1, limitando a ativação de fosfatases dependentes do cálcio. Do mesmo modo, a teofilina e o ZM-241385 manipulam os níveis de AMPc para inibir as fosfatases que se opõem ao OBSL1.

Além disso, compostos como a Indirubina-3'-monoxima, o LY294002 e a Rapamicina têm como alvo proteínas cinases como a GSK-3β, a PI3K e a mTOR, respetivamente, impedindo a ativação e a síntese de fosfatases que podem desfosforilar os substratos do OBSL1. A capsaicina aumenta a atividade do OBSL1 através da ativação de cinases dependentes do cálcio que inibem as fosfatases que se opõem ao OBSL1. A sanguinarina e o H-89 limitam a transcrição e a fosforilação das fosfatases, respetivamente, que podem opor-se ao OBSL1, reforçando assim a sua função. Além disso, a oleuropeína, um antioxidante, preserva a função do OBSL1, reduzindo o stress oxidativo, e o KN-62, um inibidor da CaMKII, impede a ativação de fosfatases que se podem opor ao OBSL1.