OATP2A1 Inibidores
Os inibidores comuns do OATP2A1 incluem, entre outros, a crisina CAS 480-40-0, a rifampicina CAS 13292-46-1, a ciclosporina A CAS 59865-13-3, a naringina CAS 10236-47-2 e a eritromicina CAS 114-07-8.
Os inibidores químicos da OATP2A1 incluem uma variedade de compostos que interagem com a proteína para impedir a sua função normal de transporte de substratos através das membranas celulares. A crisina, um flavonoide, liga-se à OATP2A1, o que pode levar a uma alteração conformacional ou ocupar o local do substrato, obstruindo assim o acesso de substratos fisiológicos. Do mesmo modo, a rifampicina, um antibiótico, compete com os substratos endógenos na ligação à OATP2A1, inibindo eficazmente a atividade de transporte da proteína. A ciclosporina A, um imunossupressor, liga-se igualmente à OATP2A1, o que impede o transporte de outras moléculas. Esta ação é acompanhada pela bromossulfotoftaleína e pela sulfobromotoftaleína, que inibem competitivamente a OATP2A1, ocupando os seus locais de ligação ao substrato e bloqueando assim a translocação dos substratos naturais.
A naringina, um glicósido de flavanona, interage com a OATP2A1 e perturba a sua capacidade de se ligar aos substratos, enquanto a eritromicina, um antibiótico, tem um comportamento semelhante, ligando-se competitivamente aos locais de ligação dos substratos da OATP2A1. A troglitazona, um medicamento antidiabético, pode interagir com o transportador, obstruindo a passagem de substratos fisiológicos. O ácido nicotínico, também conhecido como vitamina B3, compete com os substratos endógenos pelos locais de ligação do OATP2A1, reduzindo assim o transporte desses substratos. A ivermectina, um agente antiparasitário, pode ligar-se e alterar a conformação do transportador, o que diminui a sua capacidade de transportar os seus substratos naturais através da membrana celular. A atorvastatina, um agente redutor do colesterol, liga-se especificamente ao OATP2A1 e inibe a absorção de substratos endógenos. Por último, o gossipol, um composto natural presente nas plantas de algodão, interage com os locais de reconhecimento do substrato da OATP2A1, o que bloqueia a ligação e o transporte normal dos substratos da OATP2A1. Cada um destes produtos químicos actua sobre a OATP2A1 através de uma interação direta que leva à inibição da função de transporte da proteína sem afetar os níveis de expressão ou a síntese global da proteína.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Chrysin | 480-40-0 | sc-204686 | 1 g | $37.00 | 13 | |
A crisina é um inibidor dos polipeptídeos transportadores de aniões orgânicos (OATPs), que incluem o OATP2A1. Ao ligar-se ao local do substrato ou ao alterar a conformação do OATP2A1, impede a ligação e o transporte do substrato. | ||||||
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $95.00 $322.00 $663.00 $1438.00 | 6 | |
Sabe-se que a rifampicina inibe o OATP2A1 ligando-se competitivamente ao local de transporte, obstruindo assim a passagem de substratos endógenos através deste transportador. | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
A ciclosporina A é um inibidor potente de várias OATP, incluindo a OATP2A1, ligando-se ao local do substrato e impedindo o transporte de outras moléculas. | ||||||
Naringin | 10236-47-2 | sc-203443 sc-203443A | 25 g 50 g | $44.00 $99.00 | 7 | |
A naringina inibe o OATP2A1 ligando-se ao transportador, o que leva a uma alteração conformacional ou a um impedimento estérico que impede a interação com o substrato. | ||||||
Erythromycin | 114-07-8 | sc-204742 sc-204742A sc-204742B sc-204742C | 5 g 25 g 100 g 1 kg | $56.00 $240.00 $815.00 $1305.00 | 4 | |
A eritromicina actua como um inibidor da OATP2A1 ligando-se competitivamente aos mesmos locais de substrato, o que impede o transporte de substratos endógenos da OATP2A1. | ||||||
Troglitazone | 97322-87-7 | sc-200904 sc-200904B sc-200904A | 5 mg 10 mg 25 mg | $108.00 $200.00 $426.00 | 9 | |
Foi demonstrado que a troglitazona inibe a OATP2A1 ao interagir com a proteína de transporte, obstruindo assim a passagem de substratos fisiológicos. | ||||||
Nicotinic Acid | 59-67-6 | sc-205768 sc-205768A | 250 g 500 g | $61.00 $122.00 | 1 | |
O ácido nicotínico pode inibir o OATP2A1 ao competir com os substratos endógenos pelos locais de ligação do transportador, reduzindo assim o transporte desses substratos. | ||||||
Ivermectin | 70288-86-7 | sc-203609 sc-203609A | 100 mg 1 g | $56.00 $75.00 | 2 | |
A ivermectina é capaz de inibir o OATP2A1 ligando-se e alterando a conformação do transportador, o que diminui a sua capacidade de translocar os seus substratos naturais. | ||||||
Atorvastatin | 134523-00-5 | sc-337542A sc-337542 | 50 mg 100 mg | $252.00 $495.00 | 9 | |
A atorvastatina inibe o OATP2A1 ligando-se especificamente ao transportador e impedindo a absorção de substratos endógenos que normalmente seriam transportados pelo OATP2A1. | ||||||
Gossypol | 303-45-7 | sc-200501 sc-200501A | 25 mg 100 mg | $114.00 $225.00 | 12 | |
O gossipol inibe a OATP2A1 ao interagir com os seus locais de reconhecimento do substrato, o que bloqueia a ligação e o transporte normais dos substratos da OATP2A1. | ||||||