OATP-H Ativadores

Os activadores comuns de OATP-H incluem, entre outros, a indometacina CAS 53-86-1, o zileuton CAS 111406-87-2, a probenecida CAS 57-66-9, o verapamil CAS 52-53-9 e a clorpromazina CAS 50-53-3.

Os activadores OATP-H são agentes químicos especializados concebidos para aumentar a atividade do Polipéptido H de Transporte de Aniões Orgânicos (OATP-H), uma proteína que funciona como transportador e está envolvida na absorção celular de uma variedade de aniões orgânicos, incluindo numerosos substratos fisiológicos, fármacos e toxinas. A família OATP facilita o movimento destes compostos através das membranas celulares, desempenhando um papel essencial na sua distribuição e eliminação no organismo.

Os activadores directos do OATP-H funcionam normalmente ligando-se ao transportador e induzindo uma alteração conformacional que aumenta a sua afinidade pelos substratos ou a sua taxa de translocação. Isto pode envolver a estabilização da proteína numa forma ativa ou a alteração da dinâmica do local de ligação do substrato para aumentar a eficiência do reconhecimento e transporte do substrato. Esses activadores podem imitar ligandos que ocorrem naturalmente ou interagir com regiões do transportador que são críticas para a sua ativação, conduzindo potencialmente a uma regulação positiva da capacidade de transporte. Os activadores indirectos, em contrapartida, podem não interagir com a própria proteína OATP-H, mas podem aumentar a sua atividade modulando os níveis de expressão ou a localização celular do transportador. Estes podem incluir pequenas moléculas que influenciam a maquinaria transcricional responsável pela expressão do gene OATP-H, levando a um aumento do número de transportadores sintetizados pela célula. Outros activadores indirectos podem afetar as modificações pós-traducionais do transportador, como a fosforilação ou a glicosilação, que podem ter um impacto significativo no seu tráfico, estabilidade e função na membrana.