NPFF Inibidores

Os inibidores comuns do NPFF incluem, entre outros, o cloridrato de ioimbina CAS 65-19-0, o éster metílico da L-NG-Nitroarginina (L-NAME) CAS 51298-62-5 e a cetanserina CAS 74050-98-9.

Os inibidores químicos do neuropeptídeo FF (NPFF) funcionam através de vários mecanismos para bloquear ou modular as vias de sinalização em que o NPFF está envolvido. Um método direto de inibição consiste na utilização do RF9, que actua como antagonista seletivo dos receptores NPFF. Ao ligar-se aos receptores NPFFR1 e NPFFR2, o RF9 impede que o NPFF active estes receptores, interrompendo eficazmente os efeitos biológicos que normalmente se seguiriam à ativação dos receptores NPFF. Do mesmo modo, o J 113397 visa os receptores opióides do tipo 1 (ORL1), que têm padrões de expressão sobrepostos aos dos receptores NPFF. Ao antagonizar os receptores ORL1, o J 113397 pode influenciar indiretamente a sinalização do NPFF devido à modulação partilhada de certas vias da dor entre os receptores NPFF e ORL1.

Outros inibidores actuam em vias que estão indiretamente relacionadas com a sinalização do NPFF. Por exemplo, o BIBP 3226, um antagonista seletivo dos receptores do neuropeptídeo Y1, pode alterar a função do NPFF, uma vez que os receptores do NPFF e do neuropeptídeo Y podem co-expressar e interagir nas mesmas vias. A ioimbina e a fenoxibenzamina têm como alvo os receptores alfa-2 e alfa-adrenérgicos, respetivamente. Ao bloquear estes receptores, estes compostos podem perturbar os efeitos a jusante do NPFF que envolvem a sinalização adrenérgica. O L-NAME, ao inibir a óxido nítrico sintase, reduz a produção de óxido nítrico, que é um modulador das vias da dor onde se sabe que o NPFF está ativo. Os antagonistas dos receptores de serotonina Ketanserin, GR 127935, Methysergide, SB 224289 e SB 206553 interferem com vários receptores de serotonina que o NPFF pode modular. A cetanserina, por exemplo, bloqueia os receptores de serotonina 2A, enquanto o GR 127935 antagoniza seletivamente os receptores de serotonina 5-HT1B/1D e o SB 206553 bloqueia os receptores de serotonina 5-HT2B/2C. Além disso, o CP 93129, como agonista dos receptores 5-HT1B da serotonina, pode influenciar a libertação de neurotransmissores nas vias da dor afectadas pelo NPFF. Cada um desses inibidores químicos, através de seus respectivos alvos, pode levar à inibição funcional do NPFF, interrompendo as vias de sinalização nas quais o NPFF desempenha um papel modulador.