NOS1 Inibidores
Os inibidores comuns da NOS1 incluem, entre outros, o éster metílico da L-NG-Nitroarginina (L-NAME) CAS 51298-62-5, o sal acetato de L-NG-Monometilarginina (L-NMMA) CAS 53308-83-1, a melatonina CAS 73-31-4, o dicloridrato de S-metil-L-tiocitrulina CAS 209589-59-3 e o mesilato de bromocriptina CAS 22260-51-1.
A óxido nítrico sintase 1 (NOS1), também designada por NOS neuronal ou nNOS, é uma das três isoformas da enzima responsável pela síntese de óxido nítrico (NO) a partir da L-arginina. O NO é uma molécula versátil que desempenha um papel numa miríade de processos fisiológicos, incluindo a neurotransmissão, a vasodilatação e a regulação do sistema imunitário. A NOS1 está localizada principalmente no sistema nervoso, onde ajuda na transmissão de sinais entre as células nervosas. Dado o seu papel na síntese de NO, a atividade da NOS1 pode ter impacto em várias vias celulares e moleculares, particularmente as associadas a processos neurofisiológicos.
Os inibidores da NOS1 são compostos que visam especificamente e reduzem a atividade enzimática da NOS1. Ao inibir a função da NOS1, estes compostos diminuem efetivamente a produção de NO nos tecidos neuronais. Os mecanismos através dos quais estes inibidores actuam podem ser diversos. Alguns inibidores podem ligar-se diretamente ao local ativo da enzima, impedindo-a de catalisar a conversão da L-arginina em NO. Outros podem interagir com os cofactores da enzima, tornando-a menos eficiente ou totalmente inativa. Ainda outro grupo de inibidores pode ter como alvo a expressão do gene ou a tradução da proteína NOS1, levando a níveis reduzidos da enzima nas células. As estruturas químicas destes inibidores podem variar muito, desde pequenas moléculas orgânicas a péptidos ou proteínas de maiores dimensões.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
7-Nitroindazole sodium salt | 2942-42-9 (non-salt) | sc-221114 sc-221114A | 5 mg 25 mg | $23.00 $49.00 | 1 | |
O sal sódico do 7-nitroindazol apresenta uma afinidade única para a óxido nítrico sintase (NOS1), envolvendo-se em interações de empilhamento π-π com resíduos aromáticos no sítio ativo da enzima. Esta interação pode estabilizar conformações específicas da NOS1, alterando potencialmente a sua atividade enzimática. Além disso, o grupo nitro do composto pode participar em efeitos de retirada de electrões, influenciando o estado redox da enzima e modulando a sua reatividade nas vias de produção de óxido nítrico. | ||||||
MEG (sulfate) | 3979-00-8 | sc-205381 sc-205381A | 5 mg 10 mg | $161.00 $255.00 | ||
O MEG (sulfato) interage com a NOS1 através de ligações de hidrogénio e interações electrostáticas, melhorando a dinâmica estrutural da enzima. O seu grupo sulfato pode facilitar a formação de complexos transitórios, influenciando a ligação do substrato e a eficiência catalítica. As propriedades únicas de solubilidade do composto podem também afetar o microambiente local em torno da NOS1, alterando potencialmente a cinética da reação e a atividade global da enzima nas vias de síntese do óxido nítrico. | ||||||
2-Iminobiotin | 13395-35-2 | sc-202403 sc-202403A sc-202403B sc-202403C sc-202403D sc-202403E sc-202403F | 10 mg 50 mg 100 mg 1 g 5 g 10 g 50 g | $32.00 $67.00 $144.00 $1210.00 $4815.00 $7075.00 $21838.00 | ||
A 2-Iminobiotina apresenta interações únicas com a NOS1, principalmente através da sua capacidade de formar complexos estáveis através de interações não covalentes. Este composto pode modular os estados conformacionais da enzima, afectando os seus mecanismos catalíticos. Além disso, as suas caraterísticas estruturais podem influenciar a acessibilidade do sítio ativo, afectando assim as taxas de renovação do substrato. A presença de grupos funcionais específicos pode também alterar o pH local, influenciando ainda mais o comportamento enzimático da NOS1 na produção de óxido nítrico. | ||||||
AMT HYDROCHLORIDE | 21463-31-0 | sc-202052 sc-202052A | 10 mg 50 mg | $109.00 $419.00 | ||
O cloridrato de AMT interage com a NOS1 através de interações moleculares complexas que estabilizam as conformações da enzima. Os seus atributos estruturais únicos facilitam a modulação dos processos de transferência de electrões, aumentando a reatividade da enzima. A capacidade do composto para influenciar as interações iónicas pode alterar o ambiente eletrostático em torno do local ativo, afectando potencialmente a afinidade do substrato e a cinética da reação. Além disso, as suas caraterísticas de solubilidade podem ter impacto na dinâmica global da atividade da NOS1 em vários contextos bioquímicos. | ||||||
TRIM | 25371-96-4 | sc-200353 sc-200353A | 100 mg 500 mg | $95.00 $315.00 | ||
A TRIM inibe especificamente a NOS1, impedindo a síntese de NO nos tecidos neuronais. | ||||||
L-NIO dihydrochloride | 36889-13-1 | sc-361229 sc-361229A | 10 mg 50 mg | $61.00 $213.00 | 5 | |
O dicloridrato de L-NIO apresenta uma capacidade distinta de modular a atividade da NOS1 através de interações de ligação específicas que influenciam a dinâmica estrutural da enzima. Os seus grupos funcionais únicos podem alterar os padrões de ligação de hidrogénio, afectando assim a eficiência catalítica da enzima. Além disso, a natureza hidrofílica do composto aumenta a sua solubilidade em ambientes aquosos, o que pode desempenhar um papel crítico na acessibilidade da NOS1 aos seus substratos, afectando, em última análise, as taxas e vias de reação. | ||||||
Gabexate mesylate | 56974-61-9 | sc-215066 | 5 mg | $100.00 | ||
O mesilato de gabexato caracteriza-se pela sua capacidade de interagir seletivamente com a NOS1, influenciando o seu comportamento enzimático através da inibição competitiva. As caraterísticas estruturais únicas do composto facilitam interações específicas com o local ativo, alterando o estado conformacional da enzima. Esta modulação pode levar a alterações na cinética da reação, uma vez que a presença do mesilato de gabexato afecta a afinidade de ligação do substrato e as taxas de renovação, tendo, em última análise, impacto nas vias metabólicas globais que envolvem a NOS1. | ||||||
α-Guanidinoglutaric acid | 73477-53-9 | sc-202031 | 10 mg | $55.00 | ||
O ácido α-guanidinoglutárico apresenta uma capacidade distinta de modular a atividade da NOS1 através de interações alostéricas, aumentando a sua eficiência enzimática. O grupo guanidina único do composto permite ligações de hidrogénio específicas com resíduos-chave da enzima, promovendo uma mudança conformacional que optimiza a acessibilidade do substrato. Esta interação pode influenciar significativamente a cinética da reação, alterando a taxa de produção de óxido nítrico e afectando as vias de sinalização a jusante. | ||||||
3-Bromo-7-nitroindazole | 74209-34-0 | sc-200347 sc-200347A | 5 mg 25 mg | $20.00 $26.00 | 1 | |
O 3-bromo-7-nitroindazol é caracterizado pela sua capacidade de inibir seletivamente a NOS1 através de uma ligação competitiva no local ativo. A presença dos grupos bromo e nitro introduz impedimentos estéricos e efeitos electrónicos que perturbam as interações enzima-substrato. As caraterísticas estruturais únicas deste composto facilitam o empilhamento específico π-π com resíduos aromáticos, influenciando a dinâmica conformacional da enzima e alterando potencialmente a sua eficiência catalítica e mecanismos reguladores. | ||||||
N-ω-Propyl-L-Arginine | 137361-05-8 | sc-224171 sc-224171A | 5 mg 10 mg | $72.00 $193.00 | 1 | |
O NPLA é um inibidor seletivo da nNOS, visando a NOS1 sem grande influência na eNOS ou na iNOS. | ||||||