NMB Inibidores

Os inibidores comuns dos NMB incluem, entre outros, U-0126 CAS 109511-58-2, SB 203580 CAS 152121-47-6, LY 294002 CAS 154447-36-6, Rapamicina CAS 53123-88-9 e PD 98059 CAS 167869-21-8.

Os inibidores NMB, abreviatura de inibidores do bloqueio neuromuscular (NMB), pertencem a uma classe química conhecida pela sua ação nas junções neuromusculares. Estes compostos são caracterizados pela sua capacidade de interferir com a transmissão de sinais entre as terminações nervosas e as fibras musculares. Esta ação é conseguida através da modulação do sistema neurotransmissor da acetilcolina na junção neuromuscular. A junção neuromuscular é um local crítico onde os terminais dos neurónios motores libertam acetilcolina para estimular a contração muscular. Os inibidores dos BNM actuam afectando os receptores da membrana muscular que normalmente se ligam à acetilcolina, alterando assim os processos electroquímicos normais necessários para a contração muscular.

As estruturas químicas dos inibidores dos BNM são diversas, mas partilham grupos funcionais comuns que lhes permitem interagir com os receptores de acetilcolina. Existem duas classes principais de inibidores dos BNM com base no seu mecanismo de ação no local do recetor: não despolarizantes e despolarizantes. Os inibidores dos BNM não despolarizantes competem com a acetilcolina pelos mesmos locais de ligação no recetor muscular sem os ativar, impedindo assim a contração do músculo. Esta inibição competitiva é frequentemente reversível, uma vez que a ligação do inibidor ao recetor não é covalente. Por outro lado, os inibidores despolarizantes dos BNM imitam a ação da acetilcolina, ligando-se ao recetor e provocando uma despolarização inicial. No entanto, não se separam do recetor tão rapidamente como a acetilcolina, levando a uma despolarização prolongada da membrana muscular, o que acaba por impedir novas contracções musculares. Esta diferença de mecanismo reflecte-se na sua diversidade estrutural e na natureza da sua interação com o recetor da acetilcolina.