Nkx-2.4 Inibidores

Os inibidores comuns da Nkx-2.4 incluem, entre outros, a triptolida CAS 38748-32-2, o (+/-)-JQ1, o inibidor da Stat3 V, a estatina CAS 19983-44-9, a mitramicina A CAS 18378-89-7 e a ciclopamina CAS 4449-51-8.

Os inibidores da Nkx-2.4 englobam uma vasta gama de compostos químicos, a maioria dos quais tem por alvo os factores de transcrição em geral ou tem impacto nas vias celulares associadas, afectando assim a atividade ou a expressão da Nkx-2.4. A triptolida, por exemplo, pode impedir que os factores de transcrição se liguem ao ADN, bloqueando assim a sua função. A mitramicina A actua de uma forma ligeiramente diferente, ligando-se seletivamente a sequências de ADN ricas em GC e limitando assim o acesso dos factores de transcrição.O versátil JQ1 influencia a regulação da transcrição através da inibição dos bromodomínios BET, enquanto o ICG-001, um inibidor da sinalização Wnt, afecta uma grande variedade de factores de transcrição, dado que a via Wnt é um nexo para vários processos celulares. O modo de ação da ciclopamina visa a via de sinalização Hedgehog, que, quando inibida, pode afetar os factores de transcrição a jusante e a sua atividade. A curcumina e a plumbagina representam outra faceta desta categoria. Sabe-se que afectam múltiplas vias, sendo a curcumina reconhecida pelo seu efeito inibidor sobre o fator de transcrição NF-kB e a plumbagina que afecta as vias do fator de transcrição NF-kB e Stat3. O Chetomin, por outro lado, actua perturbando a atividade da transcrição mediada pelo p300/CBP, que desempenha um papel em várias vias de transcrição.