NK-4R Inibidores

Os inibidores comuns do NK-4R incluem, entre outros, o BEZ235 CAS 915019-65-7.

Os inibidores químicos do NK-4R fornecem uma série de mecanismos para impedir a ativação deste recetor pelos seus ligandos naturais. O SEN-1307, por exemplo, antagoniza o NK-4R, bloqueando eficazmente os locais de ligação que, de outro modo, seriam ocupados por péptidos endógenos que activam o recetor. Do mesmo modo, o NBI-77860 compete com os ligandos naturais na ligação ao NK-4R, inibindo assim a sua ativação. Outro produto químico, o SB-612111, também funciona como antagonista, impedindo a ativação do NK-4R ao obstruir a interação entre o recetor e os seus péptidos. O Osanetant e o Talnetant adoptam uma abordagem semelhante; ambos se ligam seletivamente ao NK-4R e inibem a sua ativação ao perturbar as interacções ligando-recetor. O L-732138 assume o papel de um antagonista que imita os ligandos do NK-4R, mas sem desencadear o processo de ativação do recetor, inibindo assim qualquer sinalização subsequente.

Para expandir ainda mais o repertório de inibidores do NK-4R, o GR-205171 e o L-741,671 ligam-se competitivamente ao NK-4R, impedindo a ativação ao ocuparem os locais que seriam utilizados pelos ligandos activadores naturais do recetor. O MEN-11420 inibe o NK-4R através do mesmo antagonismo competitivo, assegurando que o recetor permanece inativo. O PD-149163 liga-se ao recetor e inibe a ativação, actuando como antagonista. O LY-303870 também funciona como antagonista do NK-4R, ligando-se ao recetor e inibindo a ativação por ligandos naturais. Por último, o Conantokin G contribui de forma única para esta coleção de inibidores, ligando-se ao NK-4R e impedindo a ativação do recetor, assegurando assim que a via de sinalização permanece inativa. Cada uma destas substâncias químicas garante que o NK-4R é inibido de desempenhar a sua função habitual, impedindo o recetor de responder aos seus activadores naturais.