NFAT5a Inibidores

Os inibidores comuns do NFAT5a incluem, entre outros, a ciclosporina A CAS 59865-13-3 e o FK-506 CAS 104987-11-3.

O NFAT5a, vulgarmente designado por NFAT5 ou TonEBP, é um membro único da família de factores de transcrição do Fator Nuclear das Células T Activadas (NFAT). Ao contrário de outras proteínas NFAT moduladas principalmente pela sinalização de cálcio, o estímulo regulador primário do NFAT5a é o stress osmótico. Desempenha um papel fundamental na manutenção da homeostase celular durante condições hipertónicas, promovendo a expressão de genes essenciais para a osmoadaptação. Dado o seu papel central nas vias osmorreguladoras, a regulação precisa do NFAT5a é crucial para a sobrevivência celular em condições ambientais variáveis.

No domínio da biologia química, os inibidores do NFAT5a são moléculas que impedem a função ou a expressão do NFAT5a. Vários compostos demonstraram a capacidade de influenciar a sua atividade, quer direta quer indiretamente. Alguns destes compostos actuam alterando o equilíbrio osmótico, afectando assim o mecanismo de resposta osmótica da célula e, consequentemente, a função do NFAT5a. Outros podem atuar mais diretamente no NFAT5a ou nos seus alvos a jusante, interrompendo as vias típicas de transdução de sinal. Tendo em conta os diversos processos em que o equilíbrio osmótico desempenha um papel, desde a função renal a determinadas respostas ao stress celular, a compreensão e a modulação da atividade do NFAT5a suscitaram o interesse da comunidade científica. O desenvolvimento de inibidores específicos, potentes e selectivos do NFAT5a forneceria ferramentas inestimáveis para dissecar o papel deste fator de transcrição em várias condições fisiológicas e fisiopatológicas.