Neuregulin-2 Inibidores

Os inibidores comuns da Neuregulina-2 incluem, entre outros, o Lapatinib CAS 231277-92-2, o Gefitinib CAS 184475-35-2, o Erlotinib, base livre CAS 183321-74-6, o Afatinib CAS 439081-18-2 e o Canertinib CAS 267243-28-7.

A Neuregulina-2 (NRG2) é um membro da família das neuregulinas que desempenha um papel fundamental no desenvolvimento neural e cardíaco, bem como na regulação do crescimento e da sobrevivência das células, nomeadamente através das suas interacções com a família de receptores ErbB. A NRG2 liga-se aos receptores ErbB3 e ErbB4, levando à ativação de múltiplas vias de sinalização a jusante, incluindo as vias PI3K/AKT e MAPK, que são fundamentais para respostas celulares como a diferenciação, a proliferação e a apoptose. A importância fisiológica da NRG2 é evidente no seu envolvimento em processos críticos de desenvolvimento e na sua implicação em várias condições patológicas, incluindo perturbações neurológicas.

A inibição da NRG2, devido à falta de inibidores químicos directos, é abordada principalmente através da seleção de elementos a montante ou a jusante das suas vias de sinalização. Dado que a NRG2 exerce os seus efeitos em grande parte através da família de receptores ErbB, o bloqueio destes receptores ou dos seus componentes de sinalização a jusante constitui um ponto estratégico de intervenção. Isto pode ser conseguido através da utilização de inibidores da tirosina quinase que têm como alvo o EGFR, o HER2 e o HER4, entre outros, que são parte integrante da propagação dos sinais mediados pelo NRG2. Essa inibição interrompe as complexas cascatas de sinalização iniciadas pela ligação de NRG2, modulando, em última análise, os resultados biológicos tipicamente conduzidos por NRG2. Esta abordagem não só destaca a natureza interconectada das vias de sinalização, mas também sublinha a complexidade de visar uma molécula de sinalização indiretamente através da modulação das suas vias associadas.