NELF-B Ativadores

Os activadores comuns do NELF-B incluem, entre outros, a Actinomicina D CAS 50-76-0, a Triptolida CAS 38748-32-2, a α-Amanitina CAS 23109-05-9, a DRB CAS 53-85-0 e o Cloridrato de Flavopiridol CAS 131740-09-5.

Os activadores do NELF-B designam uma série de compostos que têm o potencial de influenciar indiretamente a proteína NELF-B através da modulação da atividade da RNA polimerase II ou do estado de fosforilação da RNA polimerase II. Esta classe de produtos químicos pode ainda ser categorizada com base nos seus alvos específicos e mecanismos de ação. Por exemplo, os activadores exercem a sua influência ligando-se diretamente à RNA polimerase II e inibindo a sua função. Como a proteína NELF-B forma um componente crítico do complexo NELF, que desempenha um papel significativo na pausa da RNA polimerase II durante a transcrição, a inibição da RNA polimerase II pode traduzir-se numa influência indireta sobre a proteína NELF-B.

Por outro lado, a classe dos activadores do NELF-B actua através da inibição das cinases dependentes da ciclina (CDK). Estes activadores são caracterizados pela sua capacidade de alterar o estado de fosforilação da RNA polimerase II, influenciando assim indiretamente o NELF-B. Além disso, os activadores têm como alvo e inibem a proteína BRD4. BRD4 é responsável pelo recrutamento de P-TEFb, uma quinase essencial para a fosforilação da RNA polimerase II. A inibição da BRD4 afecta assim o recrutamento da P-TEFb, influenciando indiretamente a função do NELF-B.