NEDD8 Inibidores
Os inibidores comuns do NEDD8 incluem, entre outros, o MLN 4924 CAS 905579-51-3, o panobinostato CAS 404950-80-7, a auranofina CAS 34031-32-8, a epotelona B sintética CAS 152044-54-7 e o bortezomib CAS 179324-69-7.
Os inibidores do NEDD8 incluem uma gama diversificada de compostos concebidos para modular especificamente a via do NEDD8, visando principalmente a enzima activadora do NEDD8 (NAE). O MLN4924 e o seu análogo MLN7243 destacam-se como inibidores directos exemplares, interrompendo a neddilação ao impedir a transferência do NEDD8 para as proteínas alvo. A sua especificidade em relação ao NAE mostra uma estratégia direccionada para inibir a atividade do NEDD8 a nível molecular, influenciando os processos celulares a jusante que dependem das cullin-RING ligases (CRLs). Para além dos inibidores directos, os moduladores indirectos contribuem para a versatilidade da inibição do NEDD8. Compostos como o Pevonedistat e o pró-fármaco MLN4924 actuam interferindo com o sistema ubiquitina-proteassoma, perturbando a ubiquitinação mediada por CRL e influenciando subsequentemente os processos celulares. A auranofina, um agente antirreumático, introduz uma abordagem inovadora ao induzir o stress oxidativo e ao modificar o estado redox, influenciando indiretamente a via NEDD8 através de processos celulares dependentes de redox.
Os reguladores epigenéticos, representados pelo panobinostato e pelo JQ-1, exercem uma influência indireta sobre o NEDD8 através da alteração da expressão genética. O panobinostato, um inibidor da histona desacetilase, modifica o estado de acetilação das proteínas envolvidas na neddilação, enquanto o JQ-1, um inibidor do bromodomínio BET, modula a expressão genética para afetar os níveis dos componentes da via NEDD8. Estes compostos realçam a interligação entre a regulação epigenética e a via do NEDD8, oferecendo vias alternativas para a modulação do NEDD8. Além disso, compostos como o TDFA, os inibidores de COP1, o bortezomib, o NSC697923 e o NMS-873 demonstram uma modulação indireta ao visarem diversos processos celulares. O TDFA interrompe as vias relacionadas com a aneuploidia, conduzindo à modulação indireta do NEDD8, enquanto os inibidores da COP1 interferem com a degradação da p27 mediada pela COP1, afectando indiretamente a via do NEDD8. O bortezomib, um inibidor do proteassoma, perturba o sistema ubiquitina-proteassoma, influenciando a ubiquitinação dependente de NEDD8. O NSC697923 tem como alvo o sinalossoma COP9 e o NMS-873 inibe a p97, ambos influenciando indiretamente o NEDD8 ao alterar os processos de desneddilação e de degradação das proteínas, respetivamente.
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
O MLN4924 é um inibidor potente e seletivo da enzima activadora de NEDD8 (NAE). Impede o processo de neddilação, impedindo a ligação do NEDD8 às proteínas alvo. Ao visar especificamente a NAE, o MLN4924 interrompe a via de conjugação do NEDD8, levando à inibição das cullin-RING ligases (CRLs) e à subsequente modulação de vários processos celulares dependentes da ubiquitinação mediada por CRL. | ||||||
Panobinostat | 404950-80-7 | sc-208148 | 10 mg | $196.00 | 9 | |
O panobinostato é um inibidor da histona desacetilase (HDAC) que influencia indiretamente o NEDD8, alterando o estado de acetilação das proteínas envolvidas na neddilação. Modifica os níveis de acetilação das histonas e das proteínas não-histonas, afectando a transcrição dos genes associados à via NEDD8. | ||||||
Auranofin | 34031-32-8 | sc-202476 sc-202476A sc-202476B | 25 mg 100 mg 2 g | $150.00 $210.00 $1899.00 | 39 | |
A auranofina, tradicionalmente utilizada como agente antirreumático, apresenta potencial como inibidor indireto do NEDD8. Tem impacto no estado redox da célula através da inibição da tioredoxina redutase, conduzindo ao stress oxidativo e a alterações nas vias de sinalização celular. O ambiente oxidativo criado pela auranofina influencia a expressão e a atividade das proteínas envolvidas na via do NEDD8, afectando indiretamente a conjugação do NEDD8 com as proteínas alvo. | ||||||
Epothilone B, Synthetic | 152044-54-7 | sc-203944 | 2 mg | $176.00 | ||
Este análogo do MLN4924 actua como um mímico estrutural do MLN4924 e inibe competitivamente a NAE. Ao assemelhar-se à interface de ligação do MLN4924, este análogo interrompe o processo de neddilação, impedindo a transferência do NEDD8 para as proteínas alvo. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
O bortezomib, um inibidor do proteassoma, tem um impacto indireto no NEDD8 ao perturbar o sistema ubiquitina-proteassoma. Inibe o proteassoma 26S, impedindo a degradação de proteínas ubiquitinadas, incluindo as que são alvo de ubiquitinação dependente de NEDD8. | ||||||
MLN7243 | 1450833-55-2 | sc-507338 | 5 mg | $340.00 | ||
O MLN7243 é um inibidor seletivo da enzima activadora de NEDD8 (NAE) e funciona como um análogo do MLN4924. Ao inibir a NAE, o MLN7243 interrompe o processo de neddilação, impedindo a ligação do NEDD8 às proteínas alvo. O MLN7243 tem como alvo específico a NAE, o que leva à inibição das cullin-RING ligases (CRLs), afectando o sistema ubiquitina-proteassoma e modulando os processos celulares dependentes da ubiquitinação mediada por CRL. | ||||||
NSC697923 | 343351-67-7 | sc-391107 sc-391107A | 1 mg 5 mg | $15.00 $51.00 | 3 | |
O NSC697923, um potente inibidor do sinalossoma COP9 (CSN), influencia indiretamente o NEDD8 ao interromper a desneddilação das proteínas cullina mediada pelo CSN. Ao inibir o CSN, o NSC697923 impede a remoção do NEDD8 das cullinas, levando à acumulação de cullinas neddiladas e à modulação da atividade do CRL. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
O JQ-1, um inibidor seletivo do bromodomínio BET, influencia indiretamente o NEDD8, alterando a expressão de proteínas reguladoras fundamentais na via do NEDD8. Através da modulação da expressão genética, o JQ-1 afecta os níveis de proteínas envolvidas na neddilação, influenciando indiretamente a conjugação do NEDD8 com proteínas alvo. | ||||||
NMS-873 | 1418013-75-8 | sc-478803 | 5 mg | $300.00 | ||
O NMS-873 é um inibidor seletivo e potente da p97, uma AAA-ATPase envolvida na degradação de proteínas. Ao visar a p97, o NMS-873 perturba o sistema ubiquitina-proteassoma, influenciando indiretamente o NEDD8 ao alterar a degradação de proteínas que são alvo de ubiquitinação dependente do NEDD8. | ||||||
CCT 137690 | 1095382-05-0 | sc-362722 sc-362722A | 10 mg 50 mg | $225.00 $945.00 | ||
O pró-fármaco MLN4924, após ativação, serve como precursor do MLN4924, um inibidor específico do NAE. Uma vez metabolizado, o pró-fármaco liberta o MLN4924, que inibe o NAE, interrompendo o processo de neddilação. Este efeito inibidor impede a ligação do NEDD8 às proteínas alvo, levando à inibição dos CRLs e à subsequente modulação dos processos celulares dependentes da ubiquitinação mediada por CRL. | ||||||