Os inibidores da NAT-1 englobam um grupo diversificado de compostos orgânicos que partilham uma caraterística funcional comum: a sua capacidade de impedir a atividade da enzima N-acetiltransferase 1 (NAT-1). Esta enzima está envolvida no processo de acetilação de vários substratos, incluindo arilaminas e hidrazinas. A inibição da NAT-1 por esta classe de compostos resulta dos seus atributos estruturais e químicos que lhes permitem interagir com o sítio ativo da enzima. Estes inibidores ligam-se competitivamente ou não competitivamente ao local ativo, obstruindo assim a interação enzima-substrato necessária ao processo de acetilação. As estruturas químicas dos inibidores da NAT-1 podem variar significativamente, uma vez que englobam uma série de compostos provenientes de várias fontes diferentes, incluindo moléculas sintéticas e substâncias naturais. Entre as diversas classes de inibidores da NAT-1 encontram-se as sulfonamidas, os derivados do PABA, os flavonóides e os compostos aromáticos, como a isoniazida. Estes inibidores apresentam frequentemente semelhanças estruturais com os substratos da NAT-1, o que lhes permite ligarem-se ao local ativo da enzima com afinidades variáveis. O mecanismo de inibição pode ser atribuído à perturbação da ligação do substrato ou à alteração da atividade catalítica da enzima.
Os investigadores têm procurado compreender as intrincadas interacções moleculares entre os inibidores da NAT-1 e a própria enzima. A modelação computacional e as análises estruturais forneceram informações sobre os modos de ligação e as energias de ligação de vários inibidores no local ativo da enzima. Estes estudos contribuem para elucidar as relações estrutura-atividade que regem a eficácia destes inibidores. Além disso, a investigação destes inibidores lança luz sobre os mecanismos intrincados das interacções enzima-substrato e da catálise, melhorando a nossa compreensão mais ampla da enzimologia e da biologia molecular.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Isoniazid | 54-85-3 | sc-205722 sc-205722A sc-205722B | 5 g 50 g 100 g | $25.00 $99.00 $143.00 | ||
A isoniazida tem como alvo a NAT-1 ligando-se covalentemente ao seu sítio ativo, o que perturba a capacidade da enzima para transferir grupos acetilo da acetil-CoA para os seus substratos de arilamina, inibindo assim as reacções de acetilação mediadas pela NAT-1. | ||||||
Sulfamethazine | 57-68-1 | sc-220159 | 25 g | $57.00 | 1 | |
A sulfametazina actua como um inibidor competitivo da NAT-1, competindo diretamente com os substratos de arilamina na ligação ao local ativo da enzima, reduzindo assim a capacidade da enzima para acetilar os seus substratos naturais. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
A curcumina inibe a NAT-1 ligando-se ao local ativo da enzima, possivelmente alterando a conformação da enzima e reduzindo a sua afinidade para a acetil-CoA, diminuindo assim a atividade de acetilação da enzima. | ||||||
Caffeic Acid | 331-39-5 | sc-200499 sc-200499A | 1 g 5 g | $31.00 $61.00 | 1 | |
O ácido cafeico inibe a NAT-1 através de um mecanismo que provavelmente envolve a ligação direta ao local ativo da enzima, impedindo a interação entre a NAT-1 e os seus substratos e reduzindo eficazmente a capacidade da enzima para a acetilação do substrato. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
O resveratrol inibe a atividade da NAT-1 ao interagir com o local de ligação da acetil-CoA da enzima, o que impede a formação do complexo enzima-substrato necessário para o processo de acetilação, diminuindo assim a atividade da NAT-1. | ||||||
Sulindac | 38194-50-2 | sc-202823 sc-202823A sc-202823B | 1 g 5 g 10 g | $31.00 $84.00 $147.00 | 3 | |
O sulindac inibe a NAT-1, possivelmente alterando a especificidade do substrato da enzima ou competindo diretamente com os substratos pelos locais de ligação, o que afecta o processo normal de reação de acetilação da enzima. | ||||||
Ellagic Acid, Dihydrate | 476-66-4 | sc-202598 sc-202598A sc-202598B sc-202598C | 500 mg 5 g 25 g 100 g | $57.00 $93.00 $240.00 $713.00 | 8 | |
Pensa-se que o ácido elágico inibe a NAT-1 ligando-se à enzima de uma forma que interfere com o acesso do substrato ao sítio ativo, reduzindo eficazmente a acetilação da enzima dos substratos arilamina e hidrazina. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
A quercetina inibe a NAT-1 interferindo provavelmente com a ligação do acetil-CoA ou do substrato à enzima, o que impede a atividade catalítica da enzima e resulta numa diminuição da acetilação dos seus substratos. |