NaBC1 Ativadores

Os activadores NaBC1 comuns incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o galato de (-)-epigalocatequina CAS 989-51-5, o IBMX CAS 28822-58-4, a capsaicina CAS 404-86-4 e o ácido docosa-4Z,7Z,10Z,13Z,16Z,19Z-hexaenóico (22:6, n-3) CAS 6217-54-5.

Os activadores de NaBC1 englobam uma gama de compostos químicos que promovem indiretamente a atividade funcional de NaBC1 através de diversas vias de sinalização e mecanismos celulares. Compostos como a forskolina e o IBMX exercem os seus efeitos através do aumento dos níveis intracelulares de AMPc, com a forskolina a ativar a adenilil ciclase e o IBMX a inibir as fosfodiesterases, respetivamente. A elevação resultante do AMPc pode levar à ativação da PKA, que pode fosforilar proteínas que modulam a atividade do NaBC1, resultando num aumento indireto da sua função. Do mesmo modo, o sildenafil e o nitroprussiato de sódio, ao inibirem a PDE5 e ao doarem óxido nítrico, respetivamente, aumentam os níveis de GMPc, o que pode ativar a PKG, levando potencialmente a eventos de fosforilação que influenciam o NaBC1. A anandamida e a capsaicina envolvem receptores distintos, como os receptores canabinóides e o TRPV1, que iniciam cascatas de sinalização que podem modular os canais e os transportadores de iões, incluindo o NaBC1, através de alterações no cálcio intracelular ou na fluidez da membrana.

A atividade do NaBC1 é ainda influenciada por compostos que se integram nas membranas celulares ou modulam a transdução de sinais. Os ácidos gordos ómega 3, como o DHA, alteram a fluidez da membrana, o que pode afetar a função de proteínas de membrana como a NaBC1. A curcumina, através do seu efeito em múltiplas vias celulares, pode alterar a localização celular ou a interação do NaBC1 com outras proteínas. Os iões de zinco, que funcionam como cofactores, podem modular a atividade da NaBC1, afectando a sua conformação estrutural ou a interação com outras moléculas reguladoras. O verapamil, através do bloqueio dos canais de cálcio, e a cafeína, através da inibição da fosfodiesterase e do antagonismo dos receptores de adenosina, podem afetar indiretamente o estado de fosforilação das proteínas que regulam o NaBC1, aumentando assim a sua atividade. Coletivamente, estes activadores, através das suas acções bioquímicas específicas, facilitam um aumento da atividade do NaBC1.