Na+/K+-ATPase α4 Inibidores

Os inibidores comuns da Na+/K+-ATPase α4 incluem, entre outros, a ouabaína-d3 (Major) CAS 630-60-4 e a 12β-hidroxidigitoxina CAS 20830-75-5.

Os inibidores da Na+/K+-ATPase α4 pertencem a uma classe de compostos concebidos para modular a atividade da isoforma α4 da enzima Na+/K+-ATPase, uma proteína vital ligada à membrana responsável pela manutenção dos gradientes de iões através das membranas celulares. Esta isoforma da Na+/K+-ATPase, codificada pelo gene ATP1A4, apresenta uma distribuição tecidular mais restrita em comparação com outras isoformas e desempenha um papel na regulação do transporte de iões em tipos de células específicos, incluindo neurónios, células gliais e determinadas células epiteliais. A enzima Na+/K+-ATPase transporta ativamente iões de sódio para fora das células enquanto bombeia iões de potássio para o seu interior, utilizando a energia da hidrólise do ATP. Esta atividade de transporte é essencial para estabelecer e manter os gradientes electroquímicos necessários para as funções celulares, incluindo a propagação de impulsos nervosos, a osmorregulação e o controlo do volume celular.

Os inibidores da Na+/K+-ATPase α4 visam interferir com a sua atividade enzimática, ligando-se a regiões específicas da subunidade α4 ou alterando a sua conformação, impedindo assim a sua capacidade de transportar iões de sódio e potássio através da membrana celular. Ao inibir a Na+/K+-ATPase α4, estes compostos perturbam os gradientes iónicos, afectando a excitabilidade celular, a neurotransmissão e o equilíbrio osmótico nos tecidos onde esta isoforma é predominante.