N-α-Benzoyl-L-arginine-4-nitranilide Ativadores
Os activadores comuns da N-α-benzoil-L-arginina-4-nitranilida incluem, entre outros, a histamina, base livre CAS 51-45-6, 3-(2-aminoetil)-1H-indol-5-ol CAS 50-67-9, bradicinina CAS 58-82-2, dopamina CAS 51-61-6 e (-)-epinefrina CAS 51-43-4.
A N-α-Benzoil-L-arginina-4-nitranilida engloba uma variedade de compostos químicos que se ligam diretamente e aumentam a atividade funcional do Recetor de Glucocorticóides (GR), codificado pelo gene NR3C1. Os ligandos fisiológicos, como o cortisol, e os glucocorticóides sintéticos, como a dexametasona e a prednisolona, actuam como agonistas que induzem uma alteração conformacional no recetor, o que facilita a sua dissociação das proteínas chaperonas e a subsequente translocação para o núcleo. Uma vez no núcleo, o recetor de glucocorticóides liga-se a sequências de ADN específicas conhecidas como elementos de resposta aos glucocorticóides (GRE), iniciando ou reprimindo a transcrição de genes alvo que regulam vários processos fisiológicos, incluindo o metabolismo, as respostas imunitárias e a inflamação. A potência destes activadores, como a betametasona e a hidrocortisona, reside na sua capacidade de modular a expressão genética com elevada especificidade, controlando assim a intensidade e a duração das respostas celulares ao stress, à infeção e a outros estímulos.
Outros glucocorticóides sintéticos, incluindo o acetonido de triamcinolona, o propionato de fluticasona e o furoato de mometasona, servem para aumentar ainda mais a atividade do recetor de glucocorticóides, ligando-se com afinidades variáveis e activando as vias de sinalização a jusante do recetor.
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
A histamina liga-se aos seus receptores e ativa a fosfolipase C, resultando na produção de inositol trisfosfato (IP3) e diacilglicerol (DAG). Esta cascata de sinalização eleva o cálcio intracelular, o que pode aumentar indiretamente a atividade da N-α-Benzoil-L-arginina-4-nitranilida ao promover a clivagem proteolítica. | ||||||
3-(2-Aminoethyl)-1H-indol-5-ol | 50-67-9 | sc-298707 | 1 g | $520.00 | 3 | |
A serotonina, através dos seus receptores, ativa a adenilato ciclase, aumentando os níveis de cAMP. O aumento do AMPc pode ativar a proteína quinase A (PKA), o que poderia aumentar a atividade da N-α-benzoil-L-arginina-4-nitranilida, modificando o ambiente em que esta actua. | ||||||
Bradykinin | 58-82-2 | sc-507311 | 5 mg | $110.00 | ||
A bradicinina, através do seu recetor B2, ativa a fosfolipase C, levando a um aumento de IP3 e DAG e, subsequentemente, a níveis elevados de cálcio. Este aumento da sinalização do cálcio poderia aumentar indiretamente a atividade da N-α-Benzoil-L-arginina-4-nitranilida, influenciando a atividade da protease. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
A dopamina pode ligar-se a receptores do tipo D1, estimulando a adenilato ciclase e aumentando os níveis de AMPc. O AMPc ativa a PKA, aumentando potencialmente a eficácia da clivagem da N-α-benzoil-L-arginina-4-nitranilida. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
A epinefrina, através dos receptores beta-adrenérgicos, pode aumentar a atividade da adenilato ciclase, elevando assim os níveis de AMPc. A ativação subsequente da PKA pode aumentar indiretamente a hidrólise da N-α-benzoil-L-arginina-4-nitranilida. | ||||||
L-Noradrenaline | 51-41-2 | sc-357366 sc-357366A | 1 g 5 g | $320.00 $475.00 | 3 | |
A norepinefrina, através dos receptores beta-adrenérgicos, aumenta os níveis de cAMP, activando a PKA. Isto pode levar a uma cascata de eventos de fosforilação, aumentando potencialmente a atividade da N-α-Benzoil-L-arginina-4-nitranilida. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
O isoproterenol é um agonista beta-adrenérgico que aumenta os níveis intracelulares de AMPc, activando assim a PKA. Isto poderia levar a uma maior atividade da N-α-Benzoil-L-arginina-4-nitranilida, promovendo um ambiente favorável à sua ação proteolítica. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina ativa diretamente a adenilato ciclase, conduzindo a um aumento dos níveis de AMPc e à ativação da PKA. Isto poderia aumentar indiretamente a atividade de clivagem da N-α-benzoil-L-arginina-4-nitranilida através da alteração do ambiente celular. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
O PMA é um potente ativador da proteína quinase C (PKC), que pode influenciar numerosas vias celulares e pode aumentar a atividade da N-α-Benzoil-L-arginina-4-nitranilida, favorecendo a ativação da protease. | ||||||