MRGX Ativadores

Os activadores comuns do MRGX incluem, entre outros, a capsaicina CAS 404-86-4, o isotiocianato de alilo CAS 57-06-7, a resolvina D1 CAS 872993-05-0, a PGE2 CAS 363-24-6 e o zinco CAS 7440-66-6.

Os activadores do MRGX são um grupo variado de compostos químicos que potenciam a atividade do MRGX através de vias de sinalização distintas, mas frequentemente inter-relacionadas. Sabe-se que a capsaicina e a Icilina activam os canais TRPV1 e TRPM8, respetivamente, canais que estão intrinsecamente ligados às vias sensoriais em que o MRGX é um interveniente fundamental. A ativação destes canais por estes compostos conduz a uma cascata de eventos que culmina no reforço das funções sensoriais mediadas pelo MRGX. O isotiocianato de alilo também modula as vias sensoriais através da sua ação no TRPA1, que se cruza com o circuito funcional do MRGX. Do mesmo modo, compostos endógenos como a anandamida e o ácido araquidónico, bem como mediadores de sinalização como a prostaglandina E2, activam receptores acoplados à proteína G e canais iónicos na complexa rede de respostas à dor e à inflamação, amplificando assim potencialmente o papel do MRGX nestes processos fisiológicos. A modulação da sinalização inflamatória pela Resolvina D1 pode acentuar ainda mais a participação do MRGX nos mecanismos anti-inflamatórios, através da afinação das vias mediadas pelos receptores acoplados à proteína G.

Na frente iónica, a presença de iões de zinco e magnésio pode aumentar a funcionalidade do MRGX, afectando a conformação do recetor e as interacções enzima-cofator, que são fundamentais para a fidelidade da sinalização do MRGX. O cálcio, como segundo mensageiro ubíquo, desempenha um papel vital em numerosas vias de sinalização, incluindo as associadas ao MRGX, e o seu fluxo intracelular pode levar a uma maior ativação dos processos relacionados com o MRGX. Além disso, o BCTC, embora seja conhecido principalmente como um antagonista do TRPV1, pode promover indiretamente a atividade do MRGX, atenuando os efeitos de dessensibilização mediados pelo TRPV1, permitindo assim que as vias do MRGX se tornem mais proeminentes. O GsMTx-4, com a sua capacidade única de inibir os canais iónicos mecanossensíveis, pode aumentar a função do MRGX, modulando a sinalização da dor mecânica, um domínio em que o MRGX é um participante fundamental. Coletivamente, estes diversos activadores químicos, através dos seus efeitos específicos na sinalização celular, facilitam a atividade funcional acrescida do MRGX sem necessitarem da sua ativação direta ou da sua expressão.