mPRδ Inibidores

Os inibidores comuns da mPRδ incluem, entre outros, a progesterona CAS 57-83-0 e a mifepristona CAS 84371-65-3.

Os inibidores químicos do mPRδ incluem um espetro de compostos que funcionam principalmente como antagonistas do recetor da progesterona, ao qual pertence o mPRδ. A progesterona, o ligando natural, ativa normalmente o mPRδ; contudo, a presença de antagonistas sintéticos, como a RU486 (Mifepristona) e a Onapristona, pode impedir esta ativação. Estes produtos químicos exercem o seu efeito inibitório ligando-se ao domínio de ligação do mPRδ, obstruindo assim a interação entre o recetor e o seu ligando endógeno de progesterona. Do mesmo modo, a telapristona e o tanaproget, através da sua atividade antiprogestina, ligam-se ao mPRδ de uma forma que não ativa o recetor, inibindo eficazmente a ação que, de outro modo, seria estimulada pela progesterona.

Além disso, a lilopristona, a aglepristona e o ulipristal conseguem inibir o mPRδ actuando como antagonistas competitivos, assegurando que a hormona natural não se liga ao recetor. Esta competição no local do recetor é um mecanismo comum através do qual estes químicos reforçam a inibição. O Asoprisnil e o Lonaprisan também inibem a mPRδ ligando-se seletivamente ao recetor, desactivando a sua capacidade de iniciar a sinalização a jusante que resultaria na ativação. O Vilaprisan funciona segundo um princípio antagonista semelhante, impedindo que o recetor seja ativado por ligandos naturais. Cada um destes produtos químicos, ao ligar-se ou afetar o recetor de formas específicas, garante que o mPRδ permanece num estado inativo, incapaz de cumprir o seu papel em resposta à ligação da progesterona.