Os inibidores do recetor beta da progesterona da membrana (mPRβ) constituem uma classe de compostos químicos concebidos para modular a atividade do mPRβ, um recetor da membrana celular associado às vias de sinalização da progesterona. Estes inibidores são moléculas meticulosamente elaboradas com o objetivo principal de dissecar o papel intrincado do mPRβ nos processos celulares. Dentro desta classe, foram sintetizadas e estudadas diversas estruturas químicas para elucidar a função do recetor e os efeitos a jusante. O mecanismo de ação dos inibidores do mPRβ envolve normalmente a interação com o local de ligação do recetor na membrana celular. Ao ligarem-se ao mPRβ, estes inibidores podem impedir a ativação de cascatas de sinalização a jusante iniciadas pela ligação da progesterona. Esta interação pode impedir o acoplamento do recetor com parceiros de sinalização intracelular ou prejudicar a sua capacidade de transmitir sinais específicos.
Várias modificações estruturais destes inibidores permitem aos investigadores explorar as interacções de ligação precisas necessárias para a modulação do mPRβ. Os investigadores utilizaram uma variedade de técnicas, incluindo a modelação computacional e estudos de relação estrutura-atividade, para otimizar o potencial inibitório destes compostos. O estudo dos inibidores mPRβ não só expandiu a nossa compreensão das respostas celulares relacionadas com a progesterona, como também forneceu informações valiosas sobre o domínio mais vasto da sinalização celular e da modulação dos receptores. À medida que os investigadores continuam a aperfeiçoar as estruturas químicas e a explorar a farmacodinâmica dos inibidores mPRβ, os seus esforços contribuem para desvendar as complexidades das vias de sinalização mediadas pelos receptores de membrana. Esta classe de inibidores serve como um kit de ferramentas essencial para a exploração científica, lançando luz sobre os papéis fisiológicos do mPRβ e melhorando a nossa compreensão da intrincada interação entre a progesterona e as respostas celulares ao nível da membrana.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | $35.00 $115.00 $515.00 | 26 | |
O XAV939 inibe as enzimas tankyrase, que regulam a degradação da β-catenina. Ao impedir a destruição da β-catenina, o XAV939 estabiliza os níveis de β-catenina, conduzindo a uma expressão genética alterada. | ||||||
PKF118-310 | 84-82-2 | sc-364590 sc-364590A | 5 mg 25 mg | $176.00 $638.00 | ||
O PKF118-310 interrompe a interação β-catenina/TCF, prejudicando a formação do complexo transcricional. Isto leva à diminuição da expressão de genes responsivos a Wnt. | ||||||
IWR-1-endo | 1127442-82-3 | sc-295215 sc-295215A | 5 mg 10 mg | $82.00 $132.00 | 19 | |
O IWR-1 inibe a interação entre a β-catenina e o TCF, impedindo a ativação transcricional dos genes alvo da Wnt. | ||||||
LF3 | 664969-54-4 | sc-507526 | 10 mg | $160.00 | ||
O LF3 tem como alvo a interação β-catenina/TCF, perturbando o complexo transcricional e conduzindo a uma redução da expressão dos genes induzidos por Wnt. | ||||||
Cercosporin | 35082-49-6 | sc-255013 | 5 mg | $450.00 | 1 | |
A cercosporina inibe a tankyrase, que estabiliza a AXIN, um regulador negativo da β-catenina. A inibição da tankyrase leva a um aumento da degradação da β-catenina. | ||||||
β-Catenin/Tcf Inhibitor, FH535 | 108409-83-2 | sc-221398 sc-221398A | 10 mg 50 mg | $178.00 $367.00 | 7 | |
O FH535 inibe as vias de sinalização Wnt e PPARγ ao interromper as interações β-catenina/TCF e β-catenina/PPARγ, resultando numa diminuição da atividade transcricional. | ||||||
LGK 974 | 1243244-14-5 | sc-489380 sc-489380A | 5 mg 50 mg | $352.00 $1270.00 | 2 | |
O LGK974 é um inibidor da PORCN, que interrompe a secreção do ligando Wnt. Isto leva à diminuição da sinalização Wnt e à redução da estabilização da β-catenina. |