Mpa2l Ativadores

Os activadores comuns da Mpa2l incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, PMA CAS 16561-29-8, galato de (-)-epigalocatequina CAS 989-51-5 e D-eritro-esfingosina-1-fosfato CAS 26993-30-6.

Os activadores da Mpa2l são um conjunto de entidades químicas conhecidas por modularem várias vias de sinalização, o que pode levar a um aumento da atividade funcional da Mpa2l. Compostos como a forskolina e a isobutilmetilxantina (IBMX) funcionam através da elevação dos níveis intracelulares de AMPc e da inibição das fosfodiesterases, respetivamente, culminando na ativação da proteína quinase A (PKA). A PKA, por sua vez, pode fosforilar substratos que podem interagir com a Mpa2l, aumentando assim a sua ativação. Do mesmo modo, o 12-miristato 13-acetato de forbol (PMA) ativa a proteína quinase C (PKC), que pode fosforilar alvos nas vias de sinalização que envolvem a Mpa2l, reforçando potencialmente o seu papel. Além disso, o galato de epigalocatequina (EGCG) e a genisteína, ao inibirem várias cinases, podem diminuir a sinalização competitiva e, assim, facilitar as vias em que a Mpa2l está ativa. A molécula de sinalização lipídica Sphingosine-1-phosphate (S1P) e o inibidor de PI3K LY294002 contribuem ambos para a modulação de cascatas de sinalização complexas que podem indiretamente aumentar a atividade de Mpa2l ao afetar moléculas ou processos relacionados.

A atividade funcional da Mpa2l é também influenciada por compostos que afectam a sinalização MAPK e a homeostase do cálcio. O U0126 e o SB203580, ao inibirem especificamente a MEK1/2 e a p38 MAPK, respetivamente, alteram o equilíbrio da sinalização celular de tal forma que podem favorecer a ativação da Mpa2l. O A23187 e a Thapsigargin, ao aumentarem os níveis de cálcio intracelular através de diferentes mecanismos, favorecem a ativação das vias dependentes do cálcio de que a Mpa2l pode fazer parte. Por último, a Staurosporina, apesar das suas propriedades gerais de inibição de cinase, poderia promover indiretamente a ativação de Mpa2l através da repressão de cinases que regulam negativamente as vias relevantes para a função de Mpa2l. Coletivamente, estes activadores da Mpa2l, através da sua modulação orientada de várias vias bioquímicas, servem para aumentar a atividade funcional da Mpa2l sem necessidade de um aumento direto da sua expressão ou da sua ligação e ativação directas.