Morphine Inibidores

Os inibidores comuns da morfina incluem, entre outros, a naloxona CAS 465-65-6, a naltrexona CAS 16590-41-3, o alvimopan CAS 156053-89-3 e a buprenorfina CAS 52485-79-7.

Os inibidores da morfina actuam principalmente antagonizando os vários receptores opióides, sobretudo o recetor mu-opióide (MOR), que é o principal local de ação da morfina. Os compostos como a naloxona e a naltrexona são antagonistas não selectivos dos receptores opióides. Competem efetivamente com a morfina pelos locais de ligação nos receptores opióides, neutralizando assim os seus efeitos. Por outro lado, a Ciprodime e o CTAP são mais selectivos na sua ação, concentrando-se especificamente na inibição do MOR. A seletividade permite que estes compostos ofereçam uma inibição orientada dos efeitos da morfina sem afetar outros subtipos de receptores opióides.

Outra abordagem para inibir os efeitos da morfina é através da inibição das acções a jusante ou periféricas. A metilnaltrexona e o Alvimopan, por exemplo, actuam nos MOR periféricos e são úteis para anular os efeitos periféricos da morfina, como a disfunção intestinal induzida por opióides. O LY255582 inibe a libertação de dopamina que está frequentemente associada à administração de morfina, contrariando assim um dos seus efeitos centrais. Existem ainda compostos como Nor-BNI, SB612111, JDTic e 5'-GNTI que actuam noutros tipos de receptores opióides, como os receptores kappa- e delta-opióides. Estes receptores também são activados pela morfina, embora em menor grau do que o MOR. Ao inibir estes alvos adicionais, estes compostos podem proporcionar um perfil de inibição mais amplo contra os efeitos da morfina. A buprenorfina compete com a morfina pelos MOR, mas actua como agonista parcial, reduzindo efetivamente a atividade agonista líquida e, por conseguinte, inibindo os efeitos da morfina.