MOM-4 Inibidores

Os inibidores comuns do MOM-4 incluem, entre outros, Staurosporine CAS 62996-74-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, U-0126 CAS 109511-58-2, SP600125 CAS 129-56-6 e SB 203580 CAS 152121-47-6.

Os inibidores químicos do MOM-4 funcionam através de vários mecanismos para impedir a sua atividade nas vias de sinalização celular. A estafurosporina, um inibidor de quinase de largo espetro, tem como alvo várias proteínas cinases, incluindo as associadas à ativação do MOM-4. Ao inibir estas cinases, a Staurosporina pode impedir os eventos de fosforilação que são essenciais para as actividades de sinalização do MOM-4. Do mesmo modo, o LY294002 e a Wortmannin são ambos inibidores da PI3K, uma quinase que actua a montante do MOM-4. Ao bloquear a atividade da PI3K, estes inibidores podem reduzir a produção de PIP3, uma molécula lipídica crítica na cascata de sinalização, diminuindo, em última análise, a ativação do MOM-4. O U0126 e o PD98059, ambos inibidores selectivos da MEK1/2, bem como o PD0325901, um potente inibidor da MEK, podem suprimir a ativação a montante da via da ERK, que pode estar ligada à regulação do MOM-4. Isto leva a uma diminuição da atividade do MOM-4, limitando os sinais de ativação que normalmente provêm da via ERK.

Para além destes inibidores, o SP600125, que tem como alvo a JNK, e o SB203580, que tem como alvo a p38 MAP quinase, podem interromper a ativação de factores de transcrição e de vias de resposta ao stress, respetivamente, que podem regular o estado de ativação do MOM-4. A rapamicina, um inibidor da mTOR, actua na via PI3K/AKT que pode intersectar a rede reguladora do MOM-4, reduzindo assim a sinalização que contribui para a atividade do MOM-4. O PP2, um inibidor da quinase da família Src, e o PF-562271, um inibidor da FAK, interrompem as vias de sinalização que são importantes para vários processos celulares, levando potencialmente a uma diminuição da ativação e da função do MOM-4. O BIX02189 inibe especificamente a MEK5, que está envolvida na via da ERK5. Ao inibir esta quinase, a sinalização que pode influenciar a atividade do MOM-4 através da via ERK5 é impedida. Coletivamente, estes inibidores químicos actuam em cinases e vias distintas que convergem ou regulam o MOM-4, resultando na regulação negativa da sua atividade nas células.