MOBKL1B Ativadores

Os activadores comuns do MOBKL1B incluem, entre outros, o AICAR CAS 2627-69-2, a sinvastatina CAS 79902-63-9, o cloridrato de 1,1-dimetilbiguanida CAS 1115-70-4, o LY 294002 CAS 154447-36-6 e a rapamicina CAS 53123-88-9.

Os activadores MOBKL1B referem-se a um grupo de compostos químicos que visam especificamente e aumentam a atividade da proteína MOB kinase activator 1B (MOBKL1B). A MOBKL1B faz parte da família de proteínas MOB, que são conhecidas por interagirem com cinases e desempenharem papéis cruciais na regulação do ciclo celular e na proliferação celular. Os activadores da MOBKL1B seriam concebidos para se ligarem a esta proteína e aumentarem a sua interação com os seus parceiros cinase, amplificando assim as suas funções celulares naturais. Estes compostos podem atuar estabilizando a proteína, aumentando a sua afinidade para as cinases ou aumentando os seus níveis de expressão nas células. Não se destinariam a provocar uma resposta direta, mas sim a modular a atividade intrínseca da MOBKL1B, influenciando assim as vias em que está envolvida.

Para desenvolver com êxito os activadores MOBKL1B, é necessário um conhecimento aprofundado da estrutura e da função da proteína. Isto implicaria uma investigação aprofundada do gene que codifica a MOBKL1B, a análise dos seus elementos reguladores e a exploração dos seus padrões de expressão em vários tipos de células. Os biólogos estruturais procurariam elucidar a disposição tridimensional da proteína, concentrando-se especialmente nos domínios responsáveis pela interação com a quinase, utilizando técnicas como a microscopia crioelectrónica ou a espetroscopia NMR. Este conhecimento estrutural seria essencial para identificar potenciais sítios activos onde as moléculas activadoras se poderiam ligar. Simultaneamente, seria necessário estabelecer ensaios bioquímicos para monitorizar a atividade da MOBKL1B na presença destes potenciais activadores, ajudando a clarificar a forma como a interação entre a MOBKL1B e os seus parceiros cinase modula os processos celulares. Com esta informação, o rastreio químico de alto rendimento pode ser utilizado para identificar compostos principais que demonstrem um efeito ativador no MOBKL1B. Estes compostos principais seriam então submetidos a um processo de otimização química para aumentar a sua potência, especificidade e permeabilidade celular, resultando no desenvolvimento de um conjunto diversificado de activadores MOBKL1B, cada um com uma assinatura química única concebida para modular a atividade da proteína na célula.