MOB1A Inibidores

Os inibidores comuns da MOB1A incluem, entre outros, a verteporfina CAS 129497-78-5, o CCG-1423 CAS 285986-88-1, o SU6656 CAS 330161-87-0, o SJ 172550 CAS 431979-47-4 e o EPZ6438 CAS 1403254-99-8.

Os inibidores da MOB1A pertencem a uma classe específica de pequenas moléculas concebidas para visar e modular a atividade da MOB1A (Mps One Binder kinase Activator), um componente crucial da via de sinalização Hippo. Esta via desempenha um papel fundamental na regulação da proliferação celular, do crescimento dos tecidos e do tamanho dos órgãos, controlando a atividade dos coactivadores transcricionais YAP (Yes-associated protein) e TAZ (Transcriptional coactivator with PDZ-binding motif). A MOB1A, ou MOB kinase activator 1A, actua como uma proteína de suporte essencial nesta via, mediando a fosforilação e a ativação de cinases a jusante, como a MST1/2 (Mammalian STE20-like protein kinases 1 e 2). A inibição da MOB1A interrompe a cascata de sinalização Hippo, conduzindo, em última análise, a comportamentos celulares alterados.

Estes inibidores são concebidos para visar seletivamente a MOB1A, influenciando assim a sua interação com cinases a montante ou outros parceiros de ligação. Ao interferir com a função do MOB1A, estes compostos perturbam a fosforilação e a subsequente inativação do YAP e do TAZ. Consequentemente, a YAP e a TAZ acumulam-se no núcleo da célula, onde podem estimular a expressão de genes envolvidos no crescimento e proliferação celular, na regeneração de tecidos e em processos oncogénicos. Os inibidores de MOB1A exercem frequentemente os seus efeitos através de vários mecanismos, como o bloqueio das interacções MOB1A-MST1/2, a prevenção da fosforilação de YAP/TAZ mediada por MOB1A ou a promoção da dissociação de MOB1A do complexo da via Hippo. Esta classe de compostos provou ser valiosa na elucidação dos meandros da via de sinalização Hippo e do seu papel na homeostase celular e na tumorigénese, servindo como ferramentas valiosas para os investigadores que exploram estes processos biológicos.