MLL3 Ativadores

Os activadores comuns do MLL3 incluem, entre outros, a tricostatina A CAS 58880-19-6, o RG 108 CAS 48208-26-0, a genisteína CAS 446-72-0, o ácido retinóico, todos os trans CAS 302-79-4 e a ademetionina CAS 29908-03-0.

Os activadores de MLL3 são uma categoria de moléculas que aumentam a atividade biológica da enzima MLL3, um tipo de histona metiltransferase que visa especificamente a posição da lisina 4 na histona H3 (H3K4). Esta classe de produtos químicos é diversa, compreendendo vários compostos que podem modular a função da enzima, quer interagindo diretamente com o seu local catalítico, quer afectando indiretamente a sua expressão ou o recrutamento de factores adicionais necessários à sua atividade. Estes activadores podem variar desde pequenas moléculas orgânicas a produtos naturais mais complexos e podem incluir compostos sintéticos concebidos para interagir especificamente com o MLL3. Actuam influenciando o panorama epigenético, conduzindo frequentemente a alterações na estrutura da cromatina que facilitam a expressão dos genes. Ao alterar o estado de metilação das histonas, os activadores do MLL3 podem ter um impacto profundo na atividade transcricional dos genes sob a influência da enzima.

O modo de ação dos activadores do MLL3 não é único; alguns podem ligar-se ao domínio SET do MLL3, que é responsável pela sua atividade de metiltransferase, estabilizando a enzima numa conformação ativa. Outros podem aumentar a atividade da MLL3 através da inibição de reguladores negativos ou da modulação da disponibilidade de substratos como a S-adenosilmetionina, o dador de metilo utilizado pela MLL3 no processo de metilação. Além disso, as moléculas que afectam os níveis celulares de MLL3, quer através da estabilização do ARNm, quer através da promoção da tradução ou da inibição da degradação da proteína, também podem ser consideradas activadores. Estes compostos afectam frequentemente a intrincada rede de interacções proteína-proteína em que a MLL3 se envolve no interior da célula, modulando assim indiretamente a sua atividade. Embora os efeitos exactos dos activadores da MLL3 possam depender do tipo e do contexto celular, o seu papel global é o de aumentar a atividade da MLL3 e, consequentemente, influenciar a regulação epigenética da expressão genética.