MLL2 Ativadores

Os activadores comuns de MLL2 incluem, entre outros, Staurosporine CAS 62996-74-1, Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, Okadaic Acid CAS 78111-17-8, 8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3 e Dimethyl Sulfoxide (DMSO) CAS 67-68-5.

O MLL2, também conhecido como KMT2D (lisina metiltransferase 2D), não é exatamente uma classe química, mas sim um gene que codifica uma proteína de importância significativa na regulação epigenética. Como parte da família de lisina metiltransferases que contém o domínio SET, a MLL2 desempenha um papel fundamental na metilação da histona H3, especificamente na lisina 4 (H3K4). Esta modificação pós-traducional das histonas é um fator determinante da estrutura e função da cromatina, influenciando o estado transcricional dos genes. A metilação da H3K4, especialmente na sua forma tri-metilada (H3K4me3), está geralmente associada a regiões do genoma activas do ponto de vista transcricional, marcando promotores e potenciadores que favorecem a expressão dos genes.

A proteína MLL2 tem uma estrutura complexa, com múltiplos domínios que lhe permitem interagir com vários co-factores e componentes da maquinaria transcricional. Um dos aspectos notáveis da função da MLL2 é a sua associação a complexos que conduzem à iniciação e ao alongamento da transcrição. A atividade enzimática da proteína, responsável pela transferência de grupos metilo para as histonas, é mediada pelo seu domínio SET, uma caraterística das histonas metiltransferases. Para além do seu papel primário na metilação das histonas, a MLL2 está envolvida numa miríade de processos celulares que regem o desenvolvimento, a diferenciação e a resposta celular a estímulos externos. As perturbações na função do MLL2 ou as mutações na sua sequência de codificação têm sido associadas a alterações nas paisagens transcricionais, conduzindo a uma miríade de consequências celulares. Embora o papel do MLL2 no contexto mais vasto da biologia celular e a sua capacidade de ser um alvo para o MLL2 sejam intrigantes, a verdadeira profundidade da sua função e a sua interação com outros componentes celulares continuam a ser uma área de investigação ativa.