MKP-3 Inibidores
Os inibidores comuns da MKP-3 incluem, entre outros, o NSC 95397 CAS 93718-83-3, o SCH 58261 CAS 160098-96-4, o Salubrinal CAS 405060-95-9, o Triptolide CAS 38748-32-2 e a Genisteína CAS 446-72-0.
Os inibidores da MKP-3 pertencem a uma classe química específica que tem como alvo a enzima fosfatase-3 da proteína quinase activada pelo mitogénio (MAPK), também conhecida como fosfatase de especificidade dupla 6 (DUSP6). Esta enzima desempenha um papel fundamental nas intrincadas vias de sinalização no interior da célula, nomeadamente nas associadas às MAPK. A cascata de sinalização MAPK é essencial para a regulação de vários processos celulares, como o crescimento celular, a diferenciação, a apoptose e as respostas imunitárias. Os inibidores de MKP-3 actuam ligando-se ao local ativo da enzima MKP-3, impedindo assim a sua atividade de fosfatase. Esta inibição conduz, consequentemente, a alterações na desfosforilação das MAPKs, resultando em processos de transdução de sinal modificados. Estruturalmente, os inibidores da MKP-3 são normalmente constituídos por um núcleo que interage com o domínio catalítico da enzima, facilitando a formação de ligações de hidrogénio e interações hidrofóbicas. Esta interação perturba a configuração tridimensional do local ativo da enzima, obstruindo a sua capacidade de desfosforilar eficazmente as MAPKs alvo. O desenvolvimento de inibidores de MKP-3 envolve uma compreensão abrangente da estrutura cristalina da enzima e do seu comportamento dinâmico durante a catálise. Este conhecimento estrutural orienta a conceção racional de compostos com uma afinidade de ligação e seletividade óptimas para a MKP-3.
A exploração dos inibidores da MKP-3 é impulsionada pela sua capacidade de modular vias de sinalização específicas implicadas em várias condições fisiológicas e patológicas. Os investigadores estão a investigar ativamente estes inibidores como ferramentas valiosas para decifrar os meandros das redes de sinalização MAPK, lançando luz sobre os seus papéis nos processos celulares. A diversidade estrutural alcançada na classe dos inibidores de MKP-3 permite o ajuste fino de propriedades como a potência, a seletividade e a farmacocinética, abrindo assim caminho para o desenvolvimento de compostos inovadores para fins de investigação.
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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NSC 95397 | 93718-83-3 | sc-203654 sc-203654A | 10 mg 50 mg | $250.00 $830.00 | 9 | |
O NSC 95397 actua como um inibidor da MKP-3, distinguindo-se pela sua interação selectiva com as fosfatases alvo. As suas caraterísticas estruturais facilitam interações electrostáticas únicas, promovendo alterações conformacionais que alteram a atividade enzimática. Como halogeneto de ácido, apresenta elevada reatividade, permitindo a rápida acilação de locais nucleofílicos, o que pode levar à formação de intermediários estáveis. Esta especificidade no reconhecimento molecular sublinha o seu potencial para ajustar com precisão as vias de sinalização celular. | ||||||
URMC-099 | 1229582-33-5 | sc-492603 | 5 mg | $143.00 | ||
O URMC-099 funciona como um inibidor da MKP-3, caracterizado pela sua capacidade de estabelecer ligações de hidrogénio específicas e interações hidrofóbicas com o sítio ativo da enzima. Este composto apresenta um perfil cinético único, permitindo um rápido início de ação devido à sua elevada electrofilicidade como halogeneto de ácido. A sua reatividade facilita a formação de complexos transitórios, que podem modular as cascatas de sinalização a jusante, realçando o seu papel intrincado na regulação celular. | ||||||
SCH 58261 | 160098-96-4 | sc-204272 sc-204272A | 10 mg 50 mg | $195.00 $825.00 | ||
Este composto funciona como um antagonista dos receptores A2A da adenosina e descobriu-se que inibe o MKP - a investigação centrou-se no seu potencial para tratar doenças neurológicas como a doença de Parkinson. | ||||||
Salubrinal | 405060-95-9 | sc-202332 sc-202332A | 1 mg 5 mg | $33.00 $102.00 | 87 | |
Embora seja conhecido principalmente como um inibidor do stress do retículo endoplasmático, foi também sugerido que o salubrinal inibe a MKP - Esta inibição poderia ter um efeito nas vias MAPK envolvidas na inflamação. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
Derivado da Thunder God Vine, o triptolide demonstrou ter propriedades anti-inflamatórias e anti-cancerígenas. Pensa-se que exerce os seus efeitos em parte através da inibição do MKP-3, afectando as vias MAPK. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
Acredita-se que um composto encontrado na soja, a genisteína, inibe o MKP-3, afectando as vias de sinalização MAPK relevantes para o cancro e outras doenças. | ||||||
Ulixertinib | 869886-67-9 | sc-507296 | 10 mg | $176.00 | ||
Embora seja reconhecido principalmente como um inibidor seletivo da ERK1/2, o ulixertinib também inibe a MKP e tem sido explorado como um potencial agente anticancerígeno. | ||||||